目前多肽的合成技术已经很成熟,但是在多肽合成过程中有时会发生DG重排或者天冬氨酸酰胺化,导致杂质峰离目标峰很贴近,而很难纯化甚至无法分离。从而导致产率降低,为解决此类问题,今天介绍一种Asp的侧链保护基,氰基亚硫酰基,简称CYS。此类方法可有效的减少DG重排和Asp酰胺化导致的杂质,大大提高合成,纯化效率。 后面关于DG重排和Asp酰胺化等类似副反应,统称为D酰胺化。
多肽化学合成方法,包括液相和固相两种方法。液相合成方法现在主要采用 Boc 和 Z 两种保护方法,现在主要应用在短肽合成,如阿斯巴甜,力肽,催产素等,其相对与固相合 成,具有保护基选择多,成本低廉,合成规模容易放大的许多优点。与固相合成比较,液相 合成主要缺点是,合成范围小,一般都集中在 10 个氨基酸以内的多肽合成,还有合成中需 要对中间体进行提纯,时间长,工作量大。固相合成方法现在主要采用 Fmoc 和 Boc 两种方 法,它具有合成方便,迅速,容易实现自动化,而且可以比较容易的合成到 30 个氨基酸左 右多肽。
二硒代-硒酸酯连接两个蛋白或者肽段的方法简称为DSL方法,英文全称为Diselenide–Selenoester Ligation。该方法可以在无其它辅助反应物的条件下,快速连接两个肽段,形成新的酰胺键,脱硒后便可产生新的天然肽或者蛋白质。
木书从多肽合成的一般方法、多肽合成方法学评述,多肽纯化与均一 性、多肽的立体化学,预测部肽立体化学的经验方法、生物活性多肽及声肽 药物设计中的新思维等七个方面论述了多肽及相关药物在合成、构象(包 括各种现代仪器及教学方法的应用)、活性、设计等方面的历史发展及前 沿。 本书可供从事药学、尖学、生物単及结构、化学和光谱仪器等学科的 教学、科研人员及相应学科的本科生、硕士、 博土研究生等阅读。
内容提要: 肽核酸(PNA)是一种以中性酰胺键为骨架并兼有多肽和核 酸性质的独特化合物,可以高度亲和并序列特异地与DNA和 RNA结合,而且形成的杂交复合物具有相当高的热稳定性以及 独特的耐离子强度变化性质。PNA不能被蛋白酶和核酸酶所 降解。 本书是在收集了截止于2002年12月所发表的有关PNA的 文献以及internet ±的一些相关资料,编写而成的。详细地阐述 了有关PNA的化学、PNA的杂交性质、作为分子生物学工具的 应用、作为反义的和抗基因制剂的潜在应用、在诊断领域的应用 以及在生物芯片和生物传感器中的应用。 本书的实用性很强,对有些实验的方案设计和操作均有详细 的描述,适合于从事分子生物学、生命科学、药物研究、临床诊 断、环境检测等领域的人员参考。
我们在自然界中可以看到各种各样的蛋白质和活性多肽,它们具有自己特有的生物 功能。这些种类繁多的蛋白质和多肽,从化学结构上来看,又都是由称之为氨基酸的单体 组成的。就今天所知道的结果来说,组成蛋白质和动物组织内的活性多肽的氨基酸种类 主要有二十多种■并且都是L-(或S-)型的a•氨基酸。在微生物来源的活性多肽组成中, 包括抗菌素多肽和细菌细胞壁多肽等,则还存在有D-(或L-)型的氨基酸和一些其它 的特别氨基酸。各个氨基酸之闾通过一个氨基酸的鼓基同另一个氨基酸的氨基以酰胺键 (也叫做肽键)结合连接成肽链,由二个氨基酸连成的叫二肽,三个氨基酸连成的叫三肽, 并依次类推下去。