最近几年来,惰性键活化的研究已经成为了有机化学领域耀眼的明星,每年都有数十篇相关的高水平论文发表在Science和Nature杂志上,同时受到各大跨国制药公司的密切关注。毋庸置疑,惰性键的活化技术将是引领未来药物化学发展的核心合成手段之一。但是惰性键的活化通常需要定位基团来实现对活化位点的“制导”。目前的定位基团不可避免的被带入目标分子,很难被除去或转化成药效结构(pharmacophore)的一部分。因此发展新的方法,有效的解决定位基团残留这一关键瓶颈,对于促进该技术突破基础科研壁垒,在药物设计与合成中实现重大应用的意义深远。
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