我院发现雷公藤甲素的新作用靶点
该研究于2012年4月24日正式发表在PLoS ONE April 2012 | Volume 7 | Issue 4 | e35722 (doi: 10.1371/journal.pone.0035722)。文章共同通讯作者是曾锦章教授和张晓坤教授，陆娜和刘金星两位硕士研究生是该文章的共同第一作者。
从天然产物中寻找抗肿瘤活性成分是发展抗肿瘤药物的重要策略之一，雷公藤是我国一种资源比较丰富的传统中草药，其结构多样的有效成分具有明显的抗炎、免疫抑制和抗肿瘤等作用，是开发治疗药物的一个宝藏，但雷公藤具有很大的毒性，分子靶点和作用机制不清楚，是迄今制约雷公藤发展成真正治疗药物的关键。最近，曾锦章教授课题组对雷公藤的抗癌活性成分进行了一项有意义的研究，首次发现雷公藤甲素及衍生物可通过肿瘤细胞中高度表达的tRXRα癌蛋白起作用。tRXRα是核受体视黄醇X受体-α（RXRα）的一种在其N-端截短的突变体，普遍存在于各种肿瘤组织中，与其全长RXRα主要定位于细胞核不同，tRXRα通常转位于细胞质，通过与p85相互作用激活PI3K/AKT信号转导通路，是肿瘤微环境中大量表达的肿瘤坏死因子TNFα所依赖的生存通道，tRXRα的高度表达对于肿瘤的生长有重要的促进作用。文章阐述了通过tRXRα的介导，雷公藤甲素及衍生物可调控p38和PI3K/AKT之间一种新的信号转导交互作用，这种新型作用机制也是这类化合物与其他抗癌药物协同作用的重要分子基础，这种新发现将有助于指导雷公藤甲素先导结构的优化，因而具有重要意义。
PLoS ONE是美国《公共科学图书馆》的一本综合性期刊，具有广泛的读者群和深厚的影响力，属SCI JCR 2区杂志。
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