最近，由介观化学教育部重点实验室，化学化工学院超分子化学和动态材料课题组2012级博士生曹煜和副研究员胡晓玉博士成功构筑了pH调控、Ca²⁺调控和温度响应的超分子囊泡体系，并将其应用于抗癌药物的转运研究。相关研究论文“Multistimuli-Responsive Supramolecular Vesicles Based on Water-Soluble Pillar[6]arene and SAINT Complexation for Controllable Drug Release”以Article的形式发表在J. Am. Chem. Soc. 上 (2014, ASAP, DOI: 10.1021/ja505344t)。

    化学家致力于构建包含多种超分子作用力正交（orthogonal）组装的超分子组装体， 并试图利用正交组装的策略构筑复杂的、多级有序的具有特殊性能的新颖结构。超分子化学和动态材料课题组在基于正交自组装策略构筑动态超分子体系及其应用方面的获得一系列研究进展。鉴于上述工作基础，王乐勇教授课题组应邀在英国皇家化学会Chem. Soc. Rev.（2012, 41, 5950）和美国化学会 Acc. Chem. Res.（2014, 47, 2041）发表了关于正交组装构筑超分子动态体系的综述文章。 （图1）

图1： 正交组装构筑超分子动态体系

    在过去的二十年里，伴随着纳米技术的迅速发展，科学家一直致力于开发能够显著提高药物的生物利用度的新型药物纳米载体或药物转运系统。这些药物纳米载体或药物转运系统需具备 “智能性”，即不仅需要构筑规整有序的结构骨架实现高效地负载治疗药物，而且可以在人体内病理部位的特定环境刺激下能够靶向性地释放负载的药物，用于特定的治疗，从而有效地减轻药物对正常组织或细胞的伤害。囊泡由于其独特的空腔能够包封药物，已经被广泛地应用于纳米载体或药物转运系统的研究中。在囊泡的构筑方面，具有多重刺激响应性质的超分子两亲体构建模块在发展刺激响应的纳米载体或药物转运系统方面有着良好的前景。它具有较好的“智能性”，可以实现在体内特定的病灶部位释放药物的功能。在超分子动态材料的构筑的研究中，实验室科研人员利用各自的不同研究背景，以有机化学为基础，发展多学科交叉研究，致力于探索超分子动态材料在药物转运以及DNA转染中的潜在应用。

    2013年, 实验室工作人员构筑了二茂铁衍生物（G）和水溶性柱柱[6]芳烃（WP6）借助疏水与主客体作用形成稳定的超分子两亲体，该两亲体在水中可以进一步自组装成具有pH响应的超分子囊泡，可以通过调节溶液的pH值实现囊泡可逆的形成与崩解，从而实现抗癌药物米托蒽醌（MTZ）的转运。（J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 10542）。

    2014年，课题组科研人员进一步发展了基于水溶性柱[6]芳烃和SANIT分子借助主客体作用的形成的超分子囊泡体系，并将其应用于药物转运系统（DDS）。 相对于前期的研究，该超分子囊泡体系除了对pH具有响应性外，同时还对Ca²⁺和温度刺激具有良好的响应性。由于Ca²⁺在众多生命化学过程中起到重要的作用，因此该体系中Ca²⁺诱导的超分子囊泡融合研究在生物技术，医疗诊断以及药物转运和DNA转染研究中具有潜在的应用价值。（图2）

图 2  SAINT为基础的超分子囊泡的构筑以及pH调控和Ca ²⁺调控的抗癌药物释放