400-998-5282
专注多肽 服务科研
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专注多肽 服务科研
编号：165603
CAS号：
单字母：Pyr-EGAPPQQSARRDRMPCRNFFWKTFSSC-K(Biotin)-OH(Disulfide Bridge:C16-C27)
| 编号: | 165603 |
| 中文名称: | 皮质抑素(Lys(Biotin)29)-Cortistatin-29(human) |
| 英文名: | (Lys(Biotin)29)-Cortistatin-29(human) |
| 单字母: | Pyr-EGAPPQQSARRDRMPCRNFFWKTFSSC-K(Biotin)-OH(Disulfide Bridge:C16-C27) |
| 三字母: | Pyr-Glu-Gly-Ala-Pro-Pro-Gln-Gln-Ser-Ala-Arg-Arg-Asp-Arg-Met-Pro-Cys-Arg-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Ser-Ser-Cys-Lys(Biotin)-OH(Disulfide Bridge:Cys16-Cys27) |
| 氨基酸个数: | 28 |
| 分子式: | C159H237N49O44S4 |
| 平均分子量: | 3667.14 |
| 精确分子量: | 3664.67 |
| 等电点(PI): | 12.51 |
| pH=7.0时的净电荷数: | 4.94 |
| 平均亲水性: | 0.3 |
| 疏水性值: | -1.1 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | 5500 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 皮质抑素(Cortistatin) 生物素标记肽(Biotinyl) 二硫键环肽 含Cys多肽 |
Cortistatin（皮质抑素）是一类由大脑皮质产生的肽类激素，具有抑制皮质神经元活动的作用。其生物活性形式包括 Cortistatin-14 和 Cortistatin-17 等，主要作用于 生长抑素受体 （sst1-sst5），并具有抗惊厥、神经保护及抗炎作用。
生物活性
Cortistatin通过抑制 腺苷酸环化酶 活性，调节细胞内 cAMP 水平，从而抑制神经元兴奋性。其结构与 生长抑素 类似，但具有更高的亲和力，可非选择性结合所有五种生长抑素受体亚型。
生理作用
抗惊厥：通过抑制神经元过度兴奋，减少癫痫发作风险。
神经保护：可能通过减少氧化应激和炎症反应，保护神经元免受损伤。
抗炎作用：抑制炎症介质的释放，减轻组织损伤。
临床应用
Cortistatin-14已被用于实验研究，包括多肽合成、药物释放及神经退行性疾病模型研究。其药理特性为开发新型神经保护药物提供了理论基础。
生物素可以与亲和素或者链霉亲和素有力结合，结合强度甚至接近共价键。生物素标记的肽通常用于免疫测定，组织细胞化学和基于荧光的流式细胞术。标记的抗生物素抗体也可以用来结合生物素化多肽。生物素标记常连接在赖氨酸侧链或者N末端。通常在多肽和生物素之间使用6-氨基己酸作为纽带，纽带能够灵活结合底物，并且在有空间位阻的情况下能结合地更好。专肽生物根据需求，向客户提供具有不同位点生物素标记多肽的定制合成。
专肽生物合成用于蛋白质-蛋白质相互作用研究的生物素化肽。尽管生物素可以在 N 端或 C 端引入（通过赖氨酸残基），但我们建议使用 N 端修饰，因为它成本低、成功率高、周转时间短且易于操作。因为多肽合成是从 C 端到 N 端合成的，因此，N 端修饰是 SPPS步骤的最后一步，不需要额外的特定缩合步骤。相比之下，C 端修饰需要额外的步骤，并且通常更复杂。当然，原则上生物素可以定位在任何地方。
生物素可以通过多种不同的接头或间隔物与肽分离。尽管如此，还是建议包含一个灵活的间隔物，例如 Ahx（一个 6 碳接头），以使生物素标签更加稳定或灵活。
专肽生物在 N 端或 C 端提供生物素化：生物素-N 端、赖氨酸-生物素-肽中间和赖氨酸-生物素-C 端。
专肽生物还可以使用 Ahx 接头或长碳 (LC) 接头提供生物素化：生物素-Ahx-N 末端、Lys-Ahx-生物素-肽中间、Lys-Ahx-生物素-C-末端。
（生物素结构）
示例：
GRGDS在N端和C端标记生物素的结构展示。
1、GRGDS在N端标记生物素，不增加Ahx 接头
2、GRGDS在N端标记生物素，增加一个Ahx 接头
3、GRGDS在C端标记生物素，不增加Ahx 接头
4、GRGDS在C端标记生物素，增加一个Ahx 接头。
二硫键广泛存在与蛋白结构中，对稳定蛋白结构具有非常重要的意义，二硫键一般是通过序列中的2个Cys的巯基，经氧化形成。
形成二硫键的方法很多：空气氧化法，DMSO氧化法，过氧化氢氧化法等。
二硫键的合成过程， 可以通过Ellman检测以及HPLC检测方法对其反应进程进行监测。
如果多肽中只含有1对Cys，那二硫键的形成是简单的。多肽经固相或液相合成，然后在pH8-9的溶液中进行氧化。
当需要形成2对或2对以上的二硫键时，合成过程则相对复杂。尽管二硫键的形成通常是在合成方案的最后阶段完成，但有时引入预先形成的二硫化物是有利于连合或延长肽链的。通常采用的巯基保护基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。我们分别列出两种以2-Cl树脂和Rink树脂为载体合成的多肽上多对二硫键形成路线：
二硫键反应条件选择
二硫键即为蛋白质或多肽分子中两个不同位点Cys的巯基（-SH）被氧化形成的S-S共价键。 一条肽链上不同位置的氨基酸之间形成的二硫键，可以将肽链折叠成特定的空间结构。多肽分 子通常分子量较大，空间结构复杂，结构中形成二硫键时要求两个半胱氨酸在空间距离上接近。 此外，多肽结构中还原态的巯基化学性质活泼，容易发生其他的副反应，而且肽链上其他侧链 也可能会发生一系列修饰，因此，肽链进行修饰所选取的氧化剂和氧化条件是反应的关键因素， 反应机理也比较复杂，既可能是自由基反应，也可能是离子反应。
反应条件有多种选择，比如空气氧化，DMSO氧化等温和的氧化过程，也可以采用H2O2，I2， 汞盐等激烈的反应条件。
空气氧化法： 空气氧化法形成二硫键是多肽合成中最经典的方法，通常是将巯基处于还原态的多肽溶于水中，在近中性或弱碱性条件下（PH值6.5-10），反应24小时以上。为了降低分子之间二硫键形成的可能，该方法通常需要在低浓度条件下进行。
碘氧化法：将多肽溶于25%的甲醇水溶液或30%的醋酸水溶液中，逐滴滴加10-15mol/L的碘进行氧化，反应15-40min。当肽链中含有对碘比较敏感的Tyr、Trp、Met和His的残基时，氧化条件要控制的更精确，氧化完后，立即加入维生素C或硫代硫酸钠除去过量的碘。 当序列中有两对或多对二硫键需要成环时，通常有两种情况：
自然随机成环: 序列中的Cys之间随机成环，与一对二硫键成环条件相似；
定点成环： 定点成环即序列中的Cys按照设计要求形成二硫键，反应过程相对复杂。在 固相合成多肽之前，需要提前设计几对二硫键形成的顺序和方法路线，选择不同的侧链 巯基保护基，利用其性质差异，分步氧化形成两对或多对二硫键。 通常采用的巯基保护 基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。
