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专注多肽 服务科研
将肽RMWPSSTVNLSAGRR(P1)连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)共聚物上,这是一种潜在的化疗药物载体,并研究了HPMA共聚物-P1共轭物的表面结合特性。
编号:553850
CAS号:
单字母:H2N-RMWPSSTVNLSAGRR-OH
随着噬菌体展示等组合肽技术的出现,利用肽靶向癌症已成为一种很有前景的方法。在严格的筛选条件下,通过噬菌体展示技术,我们筛选出了五种能特异性识别恶性B细胞淋巴瘤细胞表面标志物CD21受体的肽。其中两个高度疏水的序列(RLAYWCFSGLFLLVC和PVAAVSFVPYLVKTY)被排除在外。通过荧光淬灭法分析了其余三种选定肽(RMWPSSTVNLSAGRR、PNLDFSPTCSFRFGC和GRVPSMFGGHFFFSR)与CD21的结合亲和力。它们的解离常数被测定在微摩尔范围内。基于噬菌体ELISA、竞争噬菌体ELISA和荧光淬灭的结果,发现这三种选定肽的结合位点位于CD21的前四个短共识重复序列(SCR1−4)内。将肽RMWPSSTVNLSAGRR(P1)连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)共聚物上,这是一种潜在的化疗药物载体,并研究了HPMA共聚物-P1共轭物的表面结合特性。观察到了HPMA共聚物-P1共轭物与表面结合受体之间的特定相互作用。HPMA共聚物-P1共轭物的结合量直接与表面(MaxiSorp板)结合受体的量相关,并且当游离肽的浓度比共轭物中的肽浓度高出3至4个数量级时,共轭物的结合会被抑制。聚合物结合肽的结合增强归因于HPMA共聚物-P1共轭物与表面结合的CD21受体之间的多价相互作用。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
DOI | 名称 | |
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10.1021/bc0503162 | Identification of CD21-Binding Peptides with Phage Display and Investigation of Binding Properties of HPMA Copolymer−Peptide Conjugates | 下载 |