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该肽能够通过与前体miR-21结合并阻碍Dicer加工来下调miR-21的表达。它在细胞内对miR-21具有选择性。通过拮抗miR-21的功能,该肽能够增加其靶蛋白的表达,从而促进细胞凋亡,抑制细胞增殖、侵袭和迁移。
编号:557731
CAS号:
单字母:H2N-ALWPPNLHAWVP-OH
微小RNA(miRNA)是基因表达的关键调节因子,其失调与包括癌症在内的多种疾病存在因果关联。因此,调节miRNA的表达具有重要的治疗意义。目前,小分子化合物正被探索用于下调miRNA的表达。肽类物质已被证明对靶点具有更强的效力和选择性,但其在靶向和调节miRNA方面的潜力尚未得到充分研究。在此,文章利用噬菌体展示技术发现了一种对前体miR-21具有高度选择性的肽。有趣的是,该肽能够通过与前体miR-21结合并阻碍Dicer加工来下调miR-21的表达。它在细胞内对miR-21具有选择性。通过拮抗miR-21的功能,该肽能够增加其靶蛋白的表达,从而促进细胞凋亡,抑制细胞增殖、侵袭和迁移。这种肽可进一步在体内探索其抗肿瘤活性,并有可能扩展到临床研究。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
DOI | 名称 | |
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10.1093/nar/gkv185 | Selective inhibition of miR-21 by phage display screened peptide | 下载 |