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[D-Trp8]-γ-MSH醋酸盐是一种选择性黑素皮质素3(MC3)受体激动剂(人MC3、MC5和MC4受体的IC50分别为6.7340和600nM)。
编号:171907
CAS号:321351-81-9
单字母:H2N-YVMGHFRwDRFG-OH
[D-Trp8]-γ-MSH醋酸盐是一种选择性黑素皮质素3(MC3)受体激动剂(人MC3、MC5和MC4受体的IC50分别为6.7340和600nM)。它在携带非功能性MC1R的小鼠(隐性黄色e/e小鼠)中显示出抗炎功效,并且在HO-1抑制剂ZnPPIX的存在下这些作用被消除。
[D-Trp8]-γ-MSH acetate is a selective melanocortin 3 (MC3) receptor agonist (IC50 = 6.7, 340 and 600 nM for human MC3, MC5 and MC4 receptors, respectively). It displays antiinflammatory efficacy in mice bearing a non-functional MC1R (recessive yellow e/e mouse) and these effects are abrogated in the presence of the HO-1 inhibitor ZnPPIX.
很多蛋白在细胞中非常容易被降解,或被标记,进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。
DOI | 名称 | |
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10.1210/en.2005-1430 | Melanocortin modulation of inflammatory cytokine and neuroendocrine responses to endotoxin in the monkey | 下载 |