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WO2016/183057, 2016, A1发明提供放射性标记的三甲氧苄氨嘧啶,这些化合物在成像测试(如PET扫描)中非常有用。这些化合物在体外显示出对细菌的强摄取能力,并且在被施用于受试者时能够区分感染与炎症或肿瘤。
编号:566154
CAS号:2043338-95-8
单字母:
编号: | 566154 |
中文名称: | 正电子发射断层成像报告探针:FP-TMP precursor |
英文名: | FP-TMP precursor |
CAS号: | 2043338-95-8 |
三字母: | |
标签: | 未分类肽 |
成像核医学技术,如白细胞或镓扫描可用于确定炎症或感染的区域。然而,由于其固有的技术和协议挑战以及较差的空间成像分辨率,它们的使用很少。此外,这些技术依赖于细菌感染的继发后遗症和随之而来的炎症,而不是直接结合细菌,导致正确诊断真细菌感染的不明确这些局限性在以下情况下尤为明显:患者存在细菌感染,但并无已知方法可在不造成炎症区域误诊的情况下定位感染区域。例如,很难区分细菌性肺炎与吸入性化学性肺炎。此外,也没有任何可靠的技术手段来区分细菌性感染与症状相似的另一种感染,例如,很难区分细菌性肺炎和病毒感染。此外,尚不存在任何可靠的技术手段来区分细菌感染与肿瘤。例如,很难区分肺部中的细菌感染与复发性或转移性癌症。在上述所有情况下,都可能会向患者开具过量且不恰当的抗生素,从而引发抗生素耐药菌株的问题。此外,在诊断模糊不清的情况下,还可能出现不适当的活检,进而导致高昂的治疗费用以及手术并发症的可能性。
本领域亟需开发更先进的定量成像工具,以监测人体内的细菌。
WO2016/183057, 2016, A1发明提供放射性标记的三甲氧苄氨嘧啶,这些化合物在成像测试(如PET扫描)中非常有用。这些化合物在体外显示出对细菌的强摄取能力,并且在被施用于受试者时能够区分感染与炎症或肿瘤。这些化合物能够快速而灵敏地检测含Ec DHFR的肿瘤与对照肿瘤及背景组织。在一个方面,提供了具有式(1)结构的化合物或其药学上可接受的盐或前药,其中R如本文所定义。此外还提供包含这些化合物的组合物、由这些化合物组成的正电子发射断层成像报告探针,以及用于在临床情境下成像细菌感染、追踪或监测细菌、区分细菌感染与炎症或肿瘤、监测基因融合蛋白表达以及监测基因工程细胞的多种方法,如用于癌症治疗的免疫疗法。
参考文献
WO2016/183057, 2016, A1