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DOTA-GA-maleimide 是一种含有 DOTA 大环螯合剂、GA linker 及 maleimide 反应基团的双功能螯合剂。DOTA-GA-maleimide 通过 maleimide 与蛋白质巯基特异性结合，DOTA 大环与放射性金属离子 (如 111In) 形成稳定配位复合物，从而实现蛋白质的放射性标记。DOTA-GA-maleimide 可用于 MMP 活性相关癌症的 SPECT 成像研究。

马来酰亚胺常常被用于和蛋白上的巯基偶联以实现对蛋白的位点选择性修饰，它们之间的迈克尔加成反应选择性高、快速，同时条件也温和。实际上，已经有多个FDA批准的抗体偶联药物是通过这类反应获得的。然而，ADC中产生的硫代琥珀酰亚胺键在存在含硫醇物质的情况下是不稳定的，因为它可以通过逆迈克尔反应断裂或与HSA和GSH等内源性硫醇交换，导致药效学、药代动力学和安全性不理想。在7-14天内，血浆中含有硫代琥珀酰亚胺的ADC的有效载荷脱落率高达50-75%。