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一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
编号:117585
CAS号:78123-71-4
单字母:H2N-YaG-(NMe)F-G-CHO
| 编号: | 117585 |
| 中文名称: | 五肽DAMGO、Tertiapin LQ |
| 英文名: | Tertiapin LQ; H-Tyr-D-Ala-Gly-N-Me-Phe-Gly-OL |
| CAS号: | 78123-71-4 |
| 单字母: | H2N-YaG-(NMe)F-G-CHO |
| 三字母: | H2N N端氨基:N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时,通常将N端放在肽链的左边。 -TyrL-酪氨酸:tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号:Y,Tyr。 -DAlaD型丙氨酸 -Gly甘氨酸:glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸,因具有甜味而得名。符号:G,Gly。 -(NMe)PheN甲基化苯丙氨酸 -Gly甘氨酸:glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸,因具有甜味而得名。符号:G,Gly。 -CHOC端醛基化,醛基亦称甲酰基。 |
| 氨基酸个数: | 5 |
| 分子式: | C26H33N5O6 |
| 平均分子量: | 511.57 |
| 精确分子量: | 511.24 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.97 |
| 平均亲水性: | -2.1333333333333 |
| 疏水性值: | 0.58 |
| 消光系数: | 1490 |
| 来源: | 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 醛肽 D型氨基酸肽 甲基化修饰肽 |
DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
DAMGO is a μ-opioid receptor (μ-OPR ) selective agonist with a Kd of 3.46 nM for native μ-OPR[1].
很多蛋白在细胞中非常容易被降解,或被标记,进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。
甲基化修饰多肽
也叫甲基化标记多肽,甲基化修饰是在其他常见的翻译后修饰(PTMs)中生物和物理化学特性方面非常突出的一种修饰手段。几乎参与细胞所有的生命活动过程,发挥着重要的调控作用,蛋白质在甲基转移酶的催化下将甲基转移至特定的氨基酸残基上共价结合的过程。甲基化是一种可逆的修饰过程,由去甲基化酶催化去甲基化作用。可以发生在20个常见氨基酸残基中的至少9个(Met, Cys, Lys, Arg, His, Gln, Asn, Glu and Asp)氨基酸中,而最常见甲基化/去甲基化主要发生在赖氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)侧链上,几乎参与生物所有的生命活动过程,如调节细胞功能,如转录、细胞分裂和细胞分化。甲基化修饰能够发生在不同的氨基酸位点,或是在同一个氨基酸位点产生不止一个甲基化修饰。
研究发现,常见甲基化/去甲基化作用的氨基酸主要是赖氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)研究表明,组蛋白赖氨酸甲基化修饰执行着多种生物学功能,如干细胞的维持和分化、X染色体失活、转录调节和DNA损伤反应等,主要是影响染色质浓缩,抑制基因表达。组蛋白精氨酸甲基化在基因转录调控中发挥着重要作用,并能影响细胞的多种生理过程,包括DNA修复、信号转导、细胞发育及癌症发生等因此专肽生物特地开发甲基化修饰多肽技术,为科学家在蛋白质翻译后修饰(PTMS)的研究中提供帮助。
甲基化修饰(Me1,Me2,Me3)
采用高品质的Fmoc-Lys(Me,Boc)-OH、 Fmoc-Lys(Me2)-OH、Fmoc-Lys(Me3)-OH.HCL、Fmoc-Arg(Me,Pbf)-OH 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(asymmetrical) 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(symmetrical) 等原料,采用Fmoc固相合成工艺合成,得到Lys甲基化,Arg甲基化标记的多肽,使用HPLC 对产物进行纯化。最终产品提供相应的质谱图,纯度分析的HPLC 色谱图。


| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1080/13550280601064798 | Modulation of neuronal CXCR4 by the micro-opioid agonist DAMGO | 下载 |
| 10.1016/0014-5793(94)01341-w | DAMGO, a mu-opioid receptor selective agonist, distinguishes between mu- and delta-opioid receptors around their first extracellular loops | 下载 |





