一种非常热门的RGD环肽。c(RGDfK) 是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽，它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
编号：144182
CAS号：161552-03-0
单字母：cyclo(RGDfK)(main chain cyclo)
| 编号: | 144182 |
| 中文名称: | αvβ3整合素抑制剂、c(RGD)环肽：c(RGDfK)、c(RGD-DPhe-K) |
| 中文同义词: | cyclo(RGDfK) |
| 英文名: | cyclo(RGD-DPhe-K) |
| 英文同义词: | cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)(main chain cyclo) |
| CAS号: | 161552-03-0 |
| 单字母: | cyclo(RGDfK)(main chain cyclo) |
| 三字母: | cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)(main chain cyclo) |
| 氨基酸个数: | 5 |
| 分子式: | C27H41N9O7 |
| 平均分子量: | 603.67 |
| 精确分子量: | 603.31 |
| 等电点(PI): | 11.66 |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.98 |
| 平均亲水性: | 1.625 |
| 疏水性值: | -1.9 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | - |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 价格: | 10mg，95%，1000元；1g，95%，25000元 |
| 生成周期: | 当天发货 |
| 修饰类型: | 酰胺键成环 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 靶向多肽 RGD、RAD肽 现货多肽 |
| InChI: | 3 |
| IUPAC Name: | 4 |
一种非常热门的RGD环肽。c(RGDfK) 是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽，它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
IC50：对细胞粘附显示出抑制作用，IC50范围为0.1至1 μM。
有一系列可识别并结合三肽序列RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）的整联蛋白亚型，代表参与细胞粘附最显著的识别基序。其中，cyclo (-RGDfK)已被广泛应用于生物材料涂层以改善细胞粘附性或作为显像剂用于肿瘤治疗。
体外:整联蛋白αvβ3在许多细胞类型包括内皮细胞、上皮细胞、成纤维细胞、成骨细胞和平滑肌细胞中表达。整联蛋白αvβ3在发生血管生成的内皮细胞中上调，肿瘤血管生成期间在内皮细胞中高表达。据报道, Cyclo (-RGDfK)对αvβ3 /αvβ5具有高亲和力，因此可以促进体外成骨细胞和软骨细胞的细胞粘附。
体内:在兔子体内进行动物研究。据证实,新形成的骨组织与RGD-肽包被的植入物产生直接接触,而无包被的植入物似乎与新形成的骨组织分离。这种分离是由一种可阻断植入物和骨骼之间结合的纤维组织层引起。
临床试验：目前尚未进行临床试验。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC（多肽偶联药物）中，靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽：这类多肽能够跨越细胞膜，转运具有生物活性的大分子物质，如多肽、蛋白质、核酸等化学药物，使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽：这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合，以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
RGD肽-说明
RGD肽是指含有由Arg-Gly-Asp三个氨基酸组成的序列多肽，有直线肽和环肽之分。它们是许多细胞外基质蛋白（如VN、FN、FGN、胶原等）等最小识别短肽序列。
研究发现，RGD序列肽具有广泛的生物活性，可用于心血管疾病、骨质疏松和炎症等疾病的治疗，还可以预防和治疗由细胞粘附异常而导致的肿瘤，尤其是发展性肿瘤的转移；另一方面，RGD 序列肽又可作为兴奋剂，促进损伤的器官与组织的再生、伤口的愈合等等，RGD作为某些整合素的受体，其选择性部分依赖于RGD的构象以及RGD周围的氨基酸残基。
为此，近几年，许多科技工作者合成了一系列RGD三肽、四肽、五肽等，还合成了RGD环肽、双线肽、RGD模拟肽等等。为了满足客户对各种RGD序列肽的需求，专肽生物提供最广泛的RGD序列肽库，以满足科研工作者对RGD肽的需求。
专肽生物提供各种RGD肽的现货，缩短科研工作者的项目时间，例如c(RGDfK)、c(RGDfC)、c(RADyK)、c(RGDyK)、c(RADfC)、环状多肽c(RGDfK)-巯基乙酸、c(RGDfK)-PEG2-巯基乙酸、Mpa-Ahx-c(RGDfK)、环状多肽c(RGDfK)-半胱氨酸、DOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDyK)、DOTA-c(RGDyK)、E[c(RGDfK)]2、E[c(RGDyK)]2、DDDDD-c(RGDfK)等等，具体可咨询销售人员。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1016/j.actbio.2014.12.009 | Multifunctional calcium phosphate nanoparticles for combining near-infrared fluorescence imaging and photodynamic therapy | 下载 |
| 10.1166/jbn.2014.1721 | Molecular targeting radiotherapy with cyclo-RGDFK(C) peptides conjugated to 177Lu-labeled gold nanoparticles in tumor-bearing mice | 下载 |
| 10.1016/j.nucmedbio.2013.01.003 | Design and biological evaluation of ⁹⁹mTc-N₂S₂-Tat(49-57)-c(RGDyK): a hybrid radiopharmaceutical for tumors expressing α(v)β(3) integrins | 下载 |
| 10.1039/c2dt31493b | Cyclization of RGD peptide sequences via the macrocyclic chelator DOTA for integrin imaging | 下载 |
| 10.1038/nprot.2010.42 | Triggering cell detachment from patterned electrode arrays by programmed subcellular release | 下载 |
| 10.1186/bcr2579 | Novel design principles enable specific targeting of imaging and therapeutic agents to necrotic domains in breast tumors | 下载 |
| 10.1002/smll.200700148 | Specific integrin labeling in living cells using functionalized nanocrystals | 下载 |
| 10.1002/1439-7633(20000818)1:2<107::AID-CBIC107>3.0.CO;2-4 | Surface coating with cyclic RGD peptides stimulates osteoblast adhesion and proliferation as well as bone formation | 下载 |
| 10.1039/D0BM02051F | Bicyclic RGD peptides enhance nerve growth in synthetic PEG-based Anisogels† | 下载 |
| 编号 | 名称 | CAS号 |
| 112661 | c(RGD)环肽：cyclo{RGDfK(Mpa)}、环状多肽c(RGDfK)-巯基 | |
| cyclo(RGD-DPhe-K(Mpa))(main chain cyclo) | ||
| 在c(RGDfK)的基础上，修饰巯基丙酸，以引入巯基。 | ||
| 125220 | c(RGD)环肽：DOTA-c(RGDfK) | |
| DOTA-c(RGDfK) | ||
| DOTA标记的c(RGDfK)环肽 | ||
