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一种非常热门的RGD环肽。c(RGDfK) 是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽，它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

IC50：对细胞粘附显示出抑制作用，IC50范围为0.1至1 μM。

有一系列可识别并结合三肽序列RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）的整联蛋白亚型，代表参与细胞粘附最显著的识别基序。其中，cyclo (-RGDfK)已被广泛应用于生物材料涂层以改善细胞粘附性或作为显像剂用于肿瘤治疗。 

体外:整联蛋白αvβ3在许多细胞类型包括内皮细胞、上皮细胞、成纤维细胞、成骨细胞和平滑肌细胞中表达。整联蛋白αvβ3在发生血管生成的内皮细胞中上调，肿瘤血管生成期间在内皮细胞中高表达。据报道, Cyclo (-RGDfK)对αvβ3 /αvβ5具有高亲和力，因此可以促进体外成骨细胞和软骨细胞的细胞粘附。

体内:在兔子体内进行动物研究。据证实,新形成的骨组织与RGD-肽包被的植入物产生直接接触,而无包被的植入物似乎与新形成的骨组织分离。这种分离是由一种可阻断植入物和骨骼之间结合的纤维组织层引起。

临床试验：目前尚未进行临床试验。

一种RGD肿瘤靶向肽，与αvβ3受体结合。c（RGDfK）可以很容易地与荧光标记、螯合剂或载体结合。Palecek等人通过重氮转移将ε-氨基转化为叠氮化物，从而允许通过点击化学进一步官能化。巯基可以通过用S-乙酰硫代乙酸（SATA）酰化c（RGDfK）来引入。

An RGD tumor-targeting peptide, which binds to αvβ3 receptors. c(RGDfK) can be easily conjugated to fluorophore tags, chelators, or carriers. Palecek et al. converted the ε-amino group into the azide by diazo transfer allowing further functionalization by click chemistry. Mercapto groups can be introduced via acylation of c(RGDfK) with S-acetylthioacetic acid (SATA).

Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）是一种合成肽，可与胰腺癌细胞上的整合素受体结合。它已被证明是胰腺癌和其他癌症（如前列腺癌，乳腺癌和肺癌）的有效诊断工具。Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）通过使用“杂功能方法”选择性结合具有高水平整联蛋白受体的细胞。该技术用于肽的合成，因为它增加了肽的稳定性。Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）可用于诊断或治疗目的。

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) is a synthetic peptide that binds to the integrin receptor on pancreatic cancer cells. It has been shown to be an effective diagnostic tool for pancreatic cancer and other cancers, such as prostate, breast, and lung. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) selectively binds to cells with high levels of integrin receptors by using "a heterofunctional approach." This technique is used in the synthesis of peptides because it increases the stability of peptides. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) can be used for diagnosis or therapeutic purposes.

Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）是一种小分子药物，可与整合素受体结合并阻止实体瘤的生长。已显示其抑制血管生成，特别是在小鼠脉络膜新血管形成中。Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）是一种环肽，其生物学特性与蛋白质中发现的天然氨基酸相似。这种药物已被证明对人类和动物使用是安全的，没有观察到毒性或副作用。

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) is a small molecule drug that binds to the integrin receptor and blocks the growth of solid tumours. It has been shown to inhibit angiogenesis, especially in choroidal neovascularization in mice. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) is a cyclic peptide with biological properties that are similar to those of the natural amino acids found in protein. This drug has been shown to be safe for use in humans and animals, with no observed toxicity or side effects.

在一项用125I标记该肽的研究中，发现该肽与不同主要人类癌症的新生血管切片上的alphavβ3受体特异性结合且具有高亲和力。整合素α（IIb）β（3）特异性环六肽含有Arg-Gly-Asp（RGD）序列。

In one study where this peptide was labeled with 125I, it was found to bind specifically and with high affinity to alphavβ3 receptors on neovascular blood vessel sections of different major human cancers. The integrin alpha(IIb)beta(3)-specific cyclic hexapeptide contains an Arg-Gly-Asp (RGD) sequence.

化学预防肽是有助于预防疾病（例如癌症或糖尿病）的发作或发展的肽。这些肽可以源自天然来源，例如大豆或牛奶，也可以来自肽模拟物的设计，也可以源自使用合成肽进行的肽筛选。据认为，这些肽中的某些可以充当细胞周期的调节剂，其调节使细胞通过复制周期前进所需的蛋白质的产生和功能。另外，现在有越来越多的证据表明特定的饮食模式，食物和饮料以及其他饮食物质可以而且确实可以预防癌症。越来越多的流行病学研究表明，食物，营养和身体活动在预防和改变癌症过程中很重要。包括植物蛋白酶抑制剂，乳铁蛋白，乳铁蛋白，凝集素和lunasin在内的不同类型的食物蛋白和多肽似乎起着化学预防剂的作用。如今，蛋白质和多肽被认为是一组营养保健品，在预防癌症的不同阶段（包括起始，促进和进展）方面显示出潜力。此外，已经发现在植物中发现的一些蛋白酶抑制剂，例如豆类和大豆，是有效的癌发生抑制剂。致癌作用是引发和促进癌症的过程。 Bowman-Birk抑制剂和Kunitz胰蛋白酶抑制剂就在其中。目前，这些化合物在致癌作用中的生物学功能主要归因于抑制癌细胞的侵袭和转移，但是，其作用机理仍不完全清楚，需要进一步研究以充分阐明它们。