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2‑呋喃甲酰‑LIGRLO‑NH2 多肽在体外检测中表现出比其他 PAR‑2 激活多肽更高的效价与受体选择性。在培养的人与大鼠 PAR‑2 表达细胞中,2‑呋喃甲酰‑LIGRLO‑NH2 增加细胞内钙的效价与 SLIGRL‑NH2 相当或更高,在组织 PAR‑2 活性检测中显著强于 SLIGRL‑NH2。
编号:637436
CAS号:
单字母:Furoyl-LIGRLO-CONH2
| 编号: | 637436 |
| 中文名称: | Protease-Activated Receptor-2, PAR-2 Agonist, amide |
| 单字母: | Furoyl-LIGRLO-CONH2 |
| 三字母: | Furoyl N端2-呋喃甲酸修饰 -LeuL-亮氨酸:leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号:L,Leu。 -IleL-异亮氨酸:isoleucine。系统命名为(2S)-氨基-(3R)-甲基戊酸。是编码氨基酸。有两个手性碳原子,是哺乳动物的必需氨基酸。符号:I,Ile。 -Gly甘氨酸:glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸,因具有甜味而得名。符号:G,Gly。 -ArgL-精氨酸:arginine。系统命名为(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理条件下带正电荷,为编码氨基酸。是幼小哺乳动物的必需氨基酸。符号:R,Arg。 -LeuL-亮氨酸:leucine。系统命名为(2S)-氨基-4-甲基戊酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号:L,Leu。 -Orn鸟氨酸:ornithine。系统命名为(2S),5-二氨基戊酸。由精氨酸降解脱去尿素而产生,是鸟氨酸循环的起始物质。不直接参与蛋白质生物合成。符号:Orn。 -CONH2C端酰胺化 |
| 氨基酸个数: | 6 |
| 分子式: | C36H63O8N11 |
| 平均分子量: | 777.95 |
| 精确分子量: | 777.49 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1 |
| 平均亲水性: | -0.6 |
| 疏水性值: | 1.44 |
| 消光系数: | - |
| 标签: | 氨基酸衍生物肽 |
2‑呋喃甲酰‑LIGRLO‑NH2 多肽在体外检测中表现出比其他 PAR‑2 激活多肽更高的效价与受体选择性。在培养的人与大鼠 PAR‑2 表达细胞中,2‑呋喃甲酰‑LIGRLO‑NH2 增加细胞内钙的效价与 SLIGRL‑NH2 相当或更高,在组织 PAR‑2 活性检测中显著强于 SLIGRL‑NH2。
The peptide 2-furoyl-LIGRLO-NH2 showed higher potency and receptor selectivity for in vitro assays than other PAR-2-activating peptides. 2-Furoyl-LIGRLO-NH2 peptide was equally or more potent than SLIGRL-NH2 for increasing intracellular calcium in cultured human and rat PAR-2-expressing cells and significantly more potent than SLIGRL-NH2 in assays of tissue PAR-2 activity.





