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专注多肽 服务科研
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荧光染料标记的GRGDSP。FITC-LC-GRGDSP可以使用EDC与载体缀合。
编号：133830
CAS号：2022956-44-9
单字母：5FITC-Ahx-GRGDSP-OH
| 参考文献（References）: | R. Hart and D.R. Greaves, J. Immunol., 185, 3728 (2010) L. C. Zanetti-Domingues et al., PLoS One, 7, e45655 (2012) |
荧光染料标记的GRGDSP。FITC-LC-GRGDSP可以使用EDC与载体缀合。
Fluorescent dye-labeled GRGDSP. FITC-LC-GRGDSP can be conjugated to carriers using EDC.
这是含有RGD的肽的荧光（FITC）标记原型，Abs/Em=492/516 nm。
This is a fluorescent (FITC)-labeled Prototype of RGD-containing peptide, Abs/Em=492/516 nm.
RGD肽-说明
RGD肽是指含有由Arg-Gly-Asp三个氨基酸组成的序列多肽，有直线肽和环肽之分。它们是许多细胞外基质蛋白（如VN、FN、FGN、胶原等）等最小识别短肽序列。
研究发现，RGD序列肽具有广泛的生物活性，可用于心血管疾病、骨质疏松和炎症等疾病的治疗，还可以预防和治疗由细胞粘附异常而导致的肿瘤，尤其是发展性肿瘤的转移；另一方面，RGD 序列肽又可作为兴奋剂，促进损伤的器官与组织的再生、伤口的愈合等等，RGD作为某些整合素的受体，其选择性部分依赖于RGD的构象以及RGD周围的氨基酸残基。
为此，近几年，许多科技工作者合成了一系列RGD三肽、四肽、五肽等，还合成了RGD环肽、双线肽、RGD模拟肽等等。为了满足客户对各种RGD序列肽的需求，专肽生物提供最广泛的RGD序列肽库，以满足科研工作者对RGD肽的需求。
专肽生物提供各种RGD肽的现货，缩短科研工作者的项目时间，例如c(RGDfK)、c(RGDfC)、c(RADyK)、c(RGDyK)、c(RADfC)、环状多肽c(RGDfK)-巯基乙酸、c(RGDfK)-PEG2-巯基乙酸、Mpa-Ahx-c(RGDfK)、环状多肽c(RGDfK)-半胱氨酸、DOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDyK)、DOTA-c(RGDyK)、E[c(RGDfK)]2、E[c(RGDyK)]2、DDDDD-c(RGDfK)等等，具体可咨询销售人员。
FITC标记说明:
Fluorescein isothiocyanate (FITC) is a fluorophor with an excitation at 490 nm ▉ and emission of 520 nm ▉.
FITC标记肽的相关文献
Small Molecule Allosteric Inhibitors of BAX.
Garner, Thomas P., Dulguun Amgalan, Denis E. Reyna, Sheng Li, Richard N. Kitsis, and Evripidis Gavathiotis. Nature Chemical Biology 15, no. 4 (2019): 322.
Non-invasive early detection of acute transplant rejection via nanosensors of granzyme B activity.
Mac, Quoc D., Dave V. Mathews, Justin A. Kahla, Claire M. Stoffers, Olivia M. Delmas, Brandon Alexander Holt, Andrew B. Adams, and Gabriel A. Kwong. Nature Biomedical Engineering 3, no. 4 (2019): 281.
Eltrombopag directly inhibits BAX and prevents cell death.
Spitz, A. Z.; Zacharioudakis, E.; Reyna, D. E.; Garner, T. P.; Gavathiotis, E., Nature Communications 2021, 12 (1), 1-15.
Urinary detection of early responses to checkpoint blockade and of resistance to it via protease-cleaved antibody-conjugated sensors.
Mac, Quoc D., Anirudh Sivakumar, Hathaichanok Phuengkham, Congmin Xu, James R. Bowen, Fang-Yi Su, Samuel Z. Stentz et al. Nature Biomedical Engineering (2022): 1-15.
Co-targeting of BAX and BCL-XL proteins broadly overcomes resistance to apoptosis in cancer.
Lopez, Andrea, Denis E. Reyna, Nadege Gitego, Fel
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.4049/jimmunol.0902154 | Chemerin contributes to inflammation by promoting macrophage adhesion to VCAM-1 and fibronectin through clustering of VLA-4 and VLA-5 | 下载 |
| 10.1371/journal.pone.0045655 | A systematic investigation of differential effects of cell culture substrates on the extent of artifacts in single-molecule tracking | 下载 |
多肽5FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取2.72g CTC Resin（如初始取代度约为0.41mmol/g）和1.34mmol Fmoc-Pro-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入3.35mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Pro-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Pro-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取3.35mmol Fmoc-Ser(tBu)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入6.69mmol DIPEA，3.18mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
Fmoc-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
H2N-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
Fmoc-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
H2N-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
Fmoc-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
H2N-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
Fmoc-Gly-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
H2N-Gly-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
Fmoc-Ahx-Gly-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Ahx-Gly-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTC Resin，结构如下：
5、异硫氰酸荧光素酯 FITC反应连接：在上述树脂中，加入适当DMF后，再加入3.35mmol异硫氰酸荧光素酯 FITC到树脂中，再加入6.69mmol DIPEA，鼓氮气反应30分钟。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。 得到5FITC-Ahx-Gly-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Pro-CTCResin。 结构如下：
6、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品5FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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