肽H-SWELYYPLRANL-NH2被证实是一种具有生物活性的E-和N-钙黏蛋白双重拮抗剂。这种拮抗剂在多种生物学情境中都有应用。
编号：427998
CAS号：
单字母：H2N-SWELYYPLRANL-CONH2
E-钙黏蛋白和N-钙黏蛋白是相关的钙依赖性细胞黏附分子，对多种生物和疾病过程产生影响。因此，这些钙黏蛋白的拮抗剂可被视为具有治疗用途的药物。文章利用噬菌体展示技术发现了此类拮抗剂。通过肽噬菌体文库筛选，针对由人E-钙黏蛋白胞外结构域与人免疫球蛋白G1的Fc片段融合而成的嵌合蛋白（E-钙黏蛋白/Fc）进行筛选。所有分离出的噬菌体克隆也与由人N-钙黏蛋白胞外结构域与人免疫球蛋白G1的Fc片段融合而成的嵌合蛋白（N-钙黏蛋白/Fc）结合。从几个分离出的噬菌体克隆中展示出的一种肽（H-SWELYYPLRANL-NH2）被合成出来，通过表面等离子体共振光谱法测定，其与E-钙黏蛋白/Fc和N-钙黏蛋白/Fc嵌合蛋白的亲和力（KD）分别为9.4μM和323nM。该肽还能够阻断E-钙黏蛋白/Fc和N-钙黏蛋白/Fc嵌合蛋白包被的珠子的聚集，以及MCF-7和MDA-MB435人乳腺癌细胞（分别表达E-钙黏蛋白和N-钙黏蛋白）的聚集。最后，文章证明了该肽能够破坏MCF-7和MDA-MB435细胞单层。因此，肽H-SWELYYPLRANL-NH2被证实是一种具有生物活性的E-和N-钙黏蛋白双重拮抗剂。这种拮抗剂在多种生物学情境中都有应用。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC（多肽偶联药物）中，靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽：这类多肽能够跨越细胞膜，转运具有生物活性的大分子物质，如多肽、蛋白质、核酸等化学药物，使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽：这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合，以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1016/j.peptides.2009.05.010 | Identification of a novel dual E- and N-cadherin antagonist | 下载 |
