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Ghrelin (mouse, rat) TFA是一种胃肠道分泌生成的、由28个氨基酸组成的内源性脑肠肽,具有包括刺激食欲在内的多种生理功能,同时也是ghrelin(GHS)受体的内源性激动剂肽。
编号:431086
CAS号:258338-12-4
单字母:
| 编号: | 431086 |
| 中文名称: | 生长激素释放肽Ghrelin (mouse, rat) TFA 胃饥饿素TFA盐 |
| 英文名: | Ghrelin (mouse, rat) TFA 胃饥饿素TFA盐 |
| CAS号: | 258338-12-4 |
| 三字母: | GS-[S(n-octanoyl)]-FLSPEHQKAQQRKESKKPPAKLQPR |
| 分子式: | C147H245N45O42 |
| 标签: | 胃肠(Gastrointestinal)研究 胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin) |
| 参考文献(References): | M. Kojima, et al., Nature, 402, 656 (1999) |
Ghrelin (mouse, rat) TFA是一种胃肠道分泌生成的、由28个氨基酸组成的内源性脑肠肽,具有包括刺激食欲在内的多种生理功能,同时也是ghrelin(GHS)受体的内源性激动剂肽。
生长素释放肽是一种28个氨基酸的肽激素,对身体有多种作用,包括刺激食欲,营养感应和进餐。还发现它可以调节胰岛素抵抗,糖尿病和肥胖,并通过充当生长激素促分泌素受体(GHS-R)的内源性配体来发挥其功能作用。它具有更广泛的功能,例如葡萄糖稳态,能量稳态,心脏保护作用,其在骨代谢中的作用及其成为癌症靶标的潜力,这意味着它可以用于开发针对各种疾病的疗法。
Ghrelin is a 28 amino acid peptide hormone that has various effects on the body, including stimulating appetite, nutrient sensing and meal initiation. It has also been found to regulate insulin resistance, diabetes and obesity and asserts its functional affects through acting as an endogenous ligand for the growth hormone secretagogue receptor (GHS-R). Its wider functions such as glucose homeostasis, energy homeostasis, cardio-protective effects, its role in bone metabolism and its potential to be a target for cancer means that it can be used to develop therapies for a whole spectrum of diseases.
内源性生长激素释放酰化肽具有新的调节机制。
Endogenous growth-hormone releasing acylated peptide with novel regulatory mechanisms.
用于胃肠道研究的多肽
胃肠疾病简介
胃肠道是人体最大的免疫器官。胃肠道是指从胃幽门到肛门的消化道,包括胃、小肠、大肠等部分。肠道是消化道最长的部分,也是其功能最重要的部分。胃肠道不是由肌肉和黏膜组成的简单管道,而是在复杂神经系统的神经支配下发挥作用的一个整体。胃肠道是消化系统的主要器官,它为身体吸收足够的水分和必需的营养物质。胃肠道疾病的种类和范围相当广泛。胃肠道疾病主要指一般炎症性胃肠道疾病(急慢性胃炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、急慢性阑尾炎等)、消化性溃疡、胃癌、食道癌、结直肠癌、肠易激综合征、细菌性痢疾、肠道梗阻、短肠综合征、大肠息肉、肛裂、肛瘘等。
胃肠疾病现状
据世界卫生组织称,胃肠道疾病对人类健康构成了巨大威胁。每年,全世界有超过 1000 万人死于胃肠道疾病。胃肠道疾病的特点是病程较长、治疗难度较大、反复发作。如今,胃肠道疾病的发病率很高。年龄越大,发病率越高,尤其是50岁以上的中老年患者。男性的发病率高于女性。胃肠道疾病如果不及时治疗,时间长了会反复发作,很容易转化为癌症。
胃肠道疾病的症状
症状可能因胃肠道疾病的位置和疾病的性质而异。胃肠道疾病的症状主要有食欲不振、恶心呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘等。胃肠道疾病也可能因出血、穿孔、梗阻和癌症而复杂化。
胃肠道疾病的原因
胃肠道疾病的病因是胃黏膜保护因子和攻击因子失衡,导致胃肠黏膜保护因子弱于攻击因子。生活中胃肠道疾病的发生通常与患者的心理因素、饮食、肠道感染、内脏胃肠动力变化、遗传因素和环境因素等有关。
胃肠道疾病的治疗
胃肠道黏膜中有几十个内分泌细胞,它们分泌的激素统称为胃肠激素。胃肠激素都是肽。构成肽链的氨基酸残基数量从几个到几十个不等。这些肽广泛分布于胃肠道黏膜和内在神经系统,对胃肠道平滑肌运动、黏膜腺体分泌、血液供应、局部炎症细胞、免疫活性细胞和细胞因子等具有重要的调节作用。
胃肠道研究的多肽汇总
1、胃动素
胃动素是小肠上部内分泌细胞分泌的一种22个氨基酸的肽,其主要生物学作用是参与消化间期和餐后胃肠运动的调节。近年来研究发现胃动素缺乏与功能性消化不良、肠易激综合征等胃肠道疾病的发生有关。
名称 CAS号 序列 编号
胃动素,犬 85490-53-5 FVPIFTHSELQKIREKERNKGQ 165195
胃动素(人、猪) 52906-92-0 FVPIFTYGELQRMQEKERNKGQ 191529
2、促胃动素
促胃动素是小肠上部内分泌细胞分泌的一种由22个氨基酸组成的肽,其主要生物学作用是参与消化间期和餐后胃肠运动的调节。近年来研究发现胃动素缺乏与功能性消化不良、肠易激综合征等胃肠道疾病的发生有关。
名称 CAS号 序列 编号
胃动素,犬 85490-53-5 FVPIFTHSELQKIREKERNKGQ 165195
促胃动素(人、猪) 52906-92-0 FVPIFTYGELQRMQEKERNKGQ 191529
3、胃泌素
胃泌素的主要功能是刺激胃酸分泌,促进胃肠蠕动,参与铁稳态的维持。同时,胃泌素还能刺激胰腺、胆汁和肠液的分泌,进一步分解小肠内的食物,有利于小肠对营养物质的吸收。
名称 CAS号 序列 编号
胃泌素 I(人类) 10047-33-3 Pyr-GPWLEEEEEEAYGWMDF-NH2 125058
[Leu15]-胃泌素 I(人) 39024-57-2 Pyr-GPWLEEEEEEAYGWLDF-NH2 194067
胃泌素 I (1-14),人类 100940-57-6 Glp-GPWLEEEEEEAYGW 134023
CCK-4醋酸酯 35144-91-3 Trp-Met-Asp-Phe-NH2 111475
五胃泌素 5534-95-2 Boc-bAla-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 132402
迷你胃泌素 I,人类 54405-27-5 LEEEEEAYGWMDF-NH2 136910
大胃泌素 1,人类 60675-77-6 Pyr-LGPQGPPXLVADPSKKQGPWLEEEEEEAYGWMDF-NH2 145590
胃泌素 I 大鼠 81123-06-0 Pyr-RPPMEEEEEAYGWMDF-NH2 180253
4、蟾蜍素
铃蟾肽是一种含有 14 个氨基酸残基的生物活性肽。铃蟾肽能刺激其他几种胃肠激素的释放,调节胃肠蠕动,刺激消化道正常粘膜组织的生长,提高致死性小肠结肠炎动物的存活率。
名称 CAS号 序列 编号
蟾蜍素 31362-50-2 Glp-QRLGNQWAVGHLM-NH2 165361
铃蟾肽九肽 55750-00-0 NQWAVGHLM 400427
5、速激肽
速激肽家族都是单链多肽,在羧基末端具有共同的氨基酸序列。速激肽能引起胃肠平滑肌强烈收缩,促进胃排空和肠内容物转运。目前已发现的速激肽包括P物质、神经肽A、神经肽B、神经肽K和神经肽γ。
名称 CAS号 序列 编号
皂甙 69-25-0 Pyr-PSKDAFIGLM-NH2 175600
肛褶蛙肽 63968-82-1 DVPKSDQFVGLM-NH2 128268
神经激肽A 86933-74-6 HKTDSFVGLM-NH2 147461
神经激肽 A (4-10) 97559-35-8 DSFVGLM-NH2 174006
神经激肽B 86933-75-7 DMHDFFVGLM-NH2 143980
物质 P (1-7) 68060-49-1 RPKPQQF 180316
6、生长抑素
生长抑素是一种含有14个氨基酸残基的环状多肽。生长抑素在调节多种内分泌和内分泌过程中起重要作用。生长抑素的主要作用是抑制胃酸分泌,减少胰腺的内分泌和外分泌。
奥曲肽是一种人工合成的8肽生长抑素类似物,其生理作用与生长抑素相似,半衰期为1-2小时。奥曲肽可抑制胃液和胰液的分泌,广泛用于消化道出血、急性胰腺炎、VIP瘤、胃泌素瘤等疾病的治疗。
名称 CAS号 序列 编号
奥曲肽 83150-76-9 DPhe-Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys-Thr-OL(二硫键:Cys2-Cys7) 198265
醋酸奥曲肽 79517-01-4 FC(1)FWKTC(1)T 198265
7、血管活性肠肽 (VIP) 及相关肽
血管活性肠肽(VIP)由28个氨基酸组成,主要由肠神经元释放。VIP在活体中具有双重作用,既作为胃肠激素又作为神经肽。作为一种神经肽,VIP的主要作用是扩张心脑血管,调节脑血流,降低肺动脉压,降低血压。VIP作为一种胃肠激素,在消化系统中的主要作用是抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌,松弛肠道平滑肌,使食管下端括约肌、肠道平滑肌、肛门内括约肌松弛。因此,VIP水平的变化与胃肠道疾病密切相关,是胃肠道疾病研究的重要指标。
名称 CAS号 序列 编号
Prepro VIP (111-122),人类 123025-94-5 VSSNISEDPPVPV 142625
Prepro VIP (81-122),人类 111366-38-2 HADGVFTSDFSKLLGQLSAKKYLESLMGKRVSSNISEDPVPV 150156
VIP (6-28)(人、大鼠、猪、牛) 69698-54-0 FTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2 116303
[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP 102805-45-8 HSDAVXXDNYXRLRKQLAVKKYLNSXLN /
8、神经降压素
神经降压素是一种含有13个氨基酸残基的单链肽,由中枢神经系统和胃肠道合成和分泌,在脑和胃肠道中起着重要的协调作用。神经降压素可保护气道免受寒冷刺激引起的胃粘膜损伤,并可抑制胃酸分泌。神经降压素和其他神经肽参与肠道运动的调节。
名称 CAS号 序列 编号
神经降压素 (8-13) 60482-95-3 RRPYIL 145083
神经降压素 39379-15-2 Pyr-LYENKPRRPYIL 154570
[Gln4]-神经降压素 61445-54-3 XLYQNKPRRPYIL 198643
激动素 103131-69-7 IARRHPYFL 198975
爪蟾蛋白 51827-01-1 Pyr-GKRPWIL 164416
9、胆囊收缩素
胆囊收缩素(CCK)由小肠粘膜内壁I型分泌细胞分泌,其生理作用不仅是刺激胰液和胆汁的分泌,还可以调节胃肠动力。CCK的主要功能是减少食物摄入,抑制胃排空和胃酸分泌,刺激胆囊收缩和分泌胰腺消化酶。
名称 CAS号 序列 编号
CCK 八肽(非硫酸化) 25679-24-7 DYMGWMDF-NH2 195755
Gastrin (14-17) (human) 35144-91-3 Trp-Met-Asp-Phe-NH2 111475
10、胰泌素
分泌素是由27个氨基酸残基组成的肽类激素。分泌素几乎由所有肠内分泌细胞分泌,但主要由位于十二指肠粘膜的 S 细胞分泌。胰泌素的主要功能是抑制胃动力和胃酸分泌,并参与体内液体的平衡/渗透压调节。
名称 CAS号 序列 编号
促胰液素醋酸盐 10813-74-8 HSDGTFTSELSRLRDSARLQRLLQGLV-NH2 143392
分泌素(大鼠) 121028-49-7 HSDGTFTSELSRLQDSARLQRLLQGLV-NH2 150160
胰泌素 (28-54),人 108153-74-8 HSDGTFTSELSRLREGARLQRLLQGLV-NH2 198686
分泌素,犬 110786-77-1 HSDGTFTSELSRLRESARLQRLLQGLV-NH2 200685
分泌素 (5-27)(猪) 19665-15-7 TFTSELSRLRDSARLQRLLQGLV-NH2 145730
11、胰多肽
胰多肽是由36个氨基酸组成的肽类激素,参与体内新陈代谢。胰多肽对胃肠道有广泛的作用,主要是抑制胃酸分泌和保护胃粘膜。
名称 CAS号 序列 编号
胰多肽,牛 179986-89-1 APLEPEYPGDNATPEQMAQYAAELRRYINMLTRPRY-NH2 200284
胰多肽,人 75976-10-2 APLEPVYPGDNATPEQMAQYAADLRRYINMLTRPRY-NH2 194468
胰多肽,大鼠 90419-12-8 APLEPMYPGDYATHEQRAQYETQLRRYINTLTRPRY-NH2 157282
12、肽YY
肽YY(PYY)是一种胃肠肽激素,主要由结肠和回肠粘膜的内分泌细胞分泌。YY肽的主要作用是减少食物摄入,减少胰腺外分泌,抑制胃肠蠕动和胃酸分泌。
名称 CAS号 序列 编号
肽YY (3-36) 126339-09-1 IKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY-NH2 200293
肽YY(3-36)人 123583-37-9 IKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY 198454
肽 YY,人类 118997-30-1 YPIKPEAPGEDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY 132375
13、神经肽Y
神经肽Y是由36个氨基酸组成的肽类激素,结构中富含酪氨酸,属于胰多肽家族。神经肽Y释放后,主要通过神经肽Y受体发挥作用,影响摄食行为、激素分泌和胃肠功能。
名称 CAS号 序列 编号
神经肽 Y(人,大鼠) 90880-35-6 YPSKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY-NH2 176022
神经肽 Y (13-36),酰胺,人 122341-40-6 PAEDMARYYSALRHYINLITRQRY-NH2 199416
神经肽Y 22-36 119019-65-7 SALRHYINLITRQRY-NH2 139969
神经肽 Y (29-64) 303052-45-1 YPSKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY 122423
神经肽 Y(游离酸)(人、大鼠) 99575-89-0 YPSKPDNPGEDAPAEDMARYYSALRHYINLITRQRY 122423
14、阿片肽
阿片肽在 N 端共享一个共同的 5 个氨基酸序列。阿片肽可分为三类:脑啡肽、强啡肽和内啡肽。阿片肽可以调节胃肠蠕动。
名称 CAS号 序列 编号
[DAla2]-Leu-Enkephalin-Arg 81733-79-1 H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-OH 135373
强啡肽 A (1-13) 72957-38-1 YGGFLRRIRPKLK 116368
强啡肽 B 1-13 83335-41-5 YGGFLRRQFKVVT 117754
甲硫氨酸脑啡肽 58569-55-4 H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 145193
N-乙酰-α-内啡肽 88264-63-5 Ac-YGGFMTSEKSQTPLVT 171588
β-内啡肽,大鼠 77367-63-6 YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNVHKKGQ 195443
β-酪啡肽,人类 102029-74-3 YPFVEPI 132731
β-酪啡肽 (1-3),酰胺 80705-23-3 Tyr-Pro-Phe-NH2 167339
β-酪啡肽 (1-5),酰胺,牛 83936-23-6 Tyr-d-Ala-Phe-Pro-Met 200643
β-酪啡肽 (1-6),牛 77434-43-6 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro 163513
β-酪啡肽 (1-7),牛 72122-62-4 YPFPGPI 145444
α-新内啡肽 1-8 83339-89-3 YGGFLRKY 200655
β-新内啡肽 77739-21-0 YGGFLRKYP 117163
15、抑胃多肽
胃抑制多肽(GIP)是由43个氨基酸组成的线性多肽,由小肠黏膜K细胞产生。GIP的生理功能是抑制胃酸分泌,抑制胃蛋白酶分泌,刺激胰岛素释放,抑制胃蠕动和排空,刺激小肠液分泌,刺激胰高血糖素分泌。
名称 CAS号 序列 编号
GIP(人类) 100040-31-1 YAEGTFISDYSIAMDKIHQQDFVNWLLAQKGKKNDWKHNITQ 114120
GIP (1-39) 725474-97-5 YAEGTFISDYSIAMDKIRQQDFVNWLLAQKGKKSDWKHN 208477
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的定义
生长素释放肽是生长激素促分泌素受体(GHSR)的内源性配体,其主要在胃中合成,并响应营养状态的急性和慢性变化而释放【1】。
Ghrelin is an endogenous ligand for the growth hormone secretagogue receptor (GHSR), which is synthesized principally in the stomach and is released in response to acute and chronic changes in nutritional state 【1】.
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的相关肽
生长素释放肽基因编码前体蛋白preproghrelin。替代mRNA剪接和/或蛋白水解加工产生生长素释放肽和其他潜在活性肽。肽obestatin来源于preproghrelin的C末端区域,对细胞增殖有直接影响【2】。配体des-Gln14-ghrelin是一种27个氨基酸的肽,在Ser3处具有正辛酰基修饰,除了缺失一个谷氨酰胺外,与ghrelin相同,并且是通过大鼠ghrelin基因的可变剪接产生的。Des-Gln14-ghrelin具有与ghrelin相同的效力。另一方面,未修饰的去正辛酰基形式的生长素释放肽(去酰基生长素释放肽)对细胞内Ca2+和GH分泌的升高没有影响1。来自肠道,大脑和其他组织的其他肽激素(即胃动素,TRH,PACAP,GnRH,瘦素,FMRF酰胺,甘丙肽,NPY,NPW)也在调节家畜和低等脊椎动物的GH分泌中发挥作用【3】。
The ghrelin gene encodes a precursor protein, preproghrelin. Alternative mRNA splicing and/or proteolytic processing derives ghrelin and other potentially active peptides. The peptide obestatin is derived from the C-terminal region of preproghrelin and has direct effects on cell proliferation【2】. The ligand des-Gln14-ghrelin, a 27-amino acid peptide with an n-octanoyl modification at Ser3, is identical to ghrelin except for the deletion of one glutamine, and is produced through alternative splicing of the rat ghrelin gene. Des-Gln14-ghrelin has the same potency as ghrelin. On the other hand, the unmodified, des-n-octanoyl form of ghrelin (desacyl ghrelin) has no effect on the elevation of intracellular Ca2+ and GH secretion1. Other peptide hormones (i.e., motilin, TRH, PACAP, GnRH, leptin, FMRF amide, galanin, NPY, NPW) from gut, brain and other tissues also play a role in modulating GH secretion in livestock and lower vertebrate species 【3】.
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的发现
Masayasu Kojima及其同事于1999年报道了生长素释放肽的发现【4】。
The discovery of ghrelin was reported by Masayasu Kojima and colleagues in 1999 【4】.
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的结构特征
生长素释放肽被合成为前激素(13kDa),然后经过蛋白水解处理产生28个氨基酸的肽(3kDa),在其第三个丝氨酸残基处具有正辛酰基修饰,这对其生物活性至关重要【5】。
Ghrelin is synthesized as a preprohormone (13kDa), and then proteolytically processed to yield a 28 amino acid peptide (3kDa) with an n-octanoyl modification at its third serine residue, which is essential for its biological activity【5】.
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的作用机制
生长素释放肽受体在生长素释放肽被发现之前就已为人所知。垂体前叶内的细胞带有生长激素分泌受体(GHS-R)。生长素释放肽与GHS-R结合并刺激生长激素(GH)的释放。
The ghrelin receptor was known well before ghrelin was discovered. Cells within the anterior pituitary bear a growth hormone secretagoue receptor (GHS-R). Ghrelin bind to the GHS-R and stimulates the release of the growth hormone (GH).
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的功能
生长素释放肽在大鼠和人类中有效诱导GH释放。生长素释放肽主要产生于胃中不同的内分泌细胞。产生生长素释放肽的神经元也存在于下丘脑弓状核中,该区域调节GH的释放和食物摄入。生长素释放肽还参与刺激进食和调节能量代谢【5】。
Ghrelin potently induces GH release both in rats and humans. Ghrelin is primarily produced in distinct endocrine cells in the stomach. Ghrelin-producing neurons are also present in the hypothalamic arcuate nucleus, a region that regulates GH release and food intake. Ghrelin is also involved in the stimulation of feeding and the regulation of energy metabolism【5】.
胃饥饿素\生长素释放肽(Ghrelin)的相关文献
1. Hosoda H, Kojima M, Kangawa K (2002). Ghrelin and the Regulation of Food Intake and Energy Balance. Molecular Interventions, 2(8):494-503.
2. Seim I, Amorim L, Walpole C, Carter S, Chopin LK, Herington AC (2009). Ghrelin gene-related peptides: multi-functional endocrine/autocrine modulators in health and disease. Clin Exp Pharmacol Physiol .
3. Anderson LL, Jeftinija S, Scanes CG, Stromer MH, Lee JS, Jeftinija K, Glavaski-Joksimovic A. (2005). Physiology of ghrelin and related peptides. Domestic Animal Endocrinology, 29(1):111-144.
4. Book: Ghrelin. Chapter 2: Discovery of Ghrelin, an Endogenous Ligand for the Growth-Hormone Secret Agogue Receptor. By Masayasu Kojima, Hiroshi Hosoda, Hiroyuki Kaiya and Kenji Kangawa.
5. Kangawa K, Kojima M, Hosoda H (2004). Ghrelin: discovery and physiological significance. Nippon Rinsho. 62 (9):317-323.





