专肽生物_定制多肽合成服务_多肽合成定制服务_多肽合成厂家_多肽合成公司

今天我们要了解的是NOTA-FAPI-04，它是是一种常见化合物，是NOTA新型双功能鳌合剂。其中，NOTA及其衍生物具有非常良好的配位和整合能力。它具有良好的配位和整合能力。NOTA-FAPI-4可作为PET示踪剂或紊乱。NOTA及其衍生物是应用广泛的新型双功能鳌合剂之一。NOTA及其衍生物具有良好的配位和鳌合能力，可作为过渡金属离子Co2+，Ni2+,Cu2+,Zn2+,Fe3+,Co3+,Cr3+的配体。

同时，NOTA-FAPI-04还可以用于PET（正电子发射断层扫描）成像，可以提高成像的灵敏度和精确度，还可以用于金属离子的检测，也可以用于催化剂的制备和催化反应的研究。

FAPI是FAP的特异性抑制剂。在这些FAPI中，含有DOTA配体(FAPI-04)的[68Ga]Ga-DOTA-FAPI-04 PET/CT能显示出良好的体内药代动力学，导致快速肾脏清除和注射后10分钟至3小时的低背景活性。不久之后，[68Ga]Ga-DOTA-FAPI-04正电子发射断层扫描/计算机断层扫描(PET/CT)被应用于不同肿瘤实体的快速成像，具有异常清晰的肿瘤轮廓和高的肿瘤背景对比度。

FAPI 多肽探针是一类以成纤维细胞活化蛋白（FAP）为靶点的小分子多肽类分子探针，核心功能是特异性结合 FAP，经标记后可用于肿瘤等疾病的成像诊断与靶向治疗。以下从核心信息、结构与标记、应用场景、优势与挑战展开说明：

1、FAPI 多肽探针核心信息
  1.1、靶点特性：FAP 在肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）高表达，而在正常组织低表达或不表达，是肿瘤诊断与治疗的理想靶点。
  1.2、核心功能：通过与 FAP 活性位点结合实现靶向识别，结合不同标记物可用于 PET、SPECT、MRI、荧光成像等，部分还可用于核素靶向治疗。
2、FAPI 多肽探针结构与标记
结构组成：通常由 FAP 特异性结合单元（如喹啉酰胺、吡咯并三嗪衍生物等）、连接链和可修饰位点构成，可修饰位点用于引入螯合基团（如 DOTA、NOTA），进而偶联放射性核素、荧光基团或造影剂等。
3、FAPI 多肽探针常见标记类型
标记类型    常用标记物    应用场景
放射性核素    68Ga、18F、177Lu、99mTc    PET/SPECT 成像、核素治疗
荧光基团    Cy7 等近红外荧光基团    荧光成像、术中导航
造影剂    钆（Gd）    MRI 成像
4、FAPI 多肽探针应用场景
  4.1、肿瘤成像诊断：用于多种实体瘤（如肺癌、肝癌、胰腺癌等）的 PET/SPECT/MRI 成像，可清晰显示肿瘤位置、大小及转移灶，评估肿瘤负荷与治疗效果。
  4.2、术中导航：荧光标记的 FAPI 探针可帮助外科医生精准识别肿瘤边界，提高手术切除的彻底性。
  4.3、靶向治疗：177Lu 等治疗性核素标记的 FAPI 探针可实现核素靶向内照射治疗，直接杀伤肿瘤相关成纤维细胞，抑制肿瘤生长。
  4.4、其他疾病：如纤维化疾病（肝纤维化、肺纤维化）的诊断与病情评估，因为 FAP 在纤维化组织中也会异常表达。
5、FAPI 多肽探针的优势与挑战
  5.1、优势
高特异性与亲和力，对 FAP 的解离常数 Ki 多处于纳摩尔级，成像信噪比高。
部分探针具有良好的药代动力学特性，如肿瘤摄取高、滞留时间长、正常组织清除快。
适用范围广，可用于多种肿瘤与纤维化疾病。
  5.2、挑战
部分探针存在体内稳定性不足、代谢快等问题，影响成像质量与治疗效果。
不同肿瘤中 FAP 表达水平存在差异，可能导致部分肿瘤成像灵敏度不高。
临床应用中需优化标记工艺、给药剂量与成像时间，以平衡效果与安全性。
6、总结
FAPI 多肽探针凭借对 FAP 的特异性靶向能力，在肿瘤等疾病的精准诊疗中展现出巨大潜力，随着探针结构优化与标记技术进步，其临床应用前景将进一步拓展。