MC-Val-Cit-PAB-Gly是一种可裂解的ADC接头，其特征是连接到甘氨酸残基的马来酰亚胺、缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽和对氨基苄基（PAB）间隔区。马来酰亚胺是一种硫醇特异性共价连接体，用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基，而甘氨酸的特征是羧酸可以自由地与胺连接形成酰胺键。蛋白酶切割二肽触发PAB通过消除机制有效释放药物有效载荷。
编号：436740
CAS号：
单字母：6Mal-V-Cit-PAB2-G-OH
| 编号: | 436740 |
| 中文名称: | MC-Val-Cit-PAB-Gly |
| 英文名: | MC-Val-Cit-PAB-Gly |
| 单字母: | 6Mal-V-Cit-PAB2-G-OH |
| 三字母: | 6Mal 马来酰亚胺己酸修饰 -ValL-缬氨酸：valine。系统命名为(2S)-氨基-3-甲基丁酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：V，Val。在某些放线菌素如缬霉素中存在 D-缬氨酸。 -Cit瓜氨酸：citrulline。系统命名为(2S)-氨基-5-脲基戊酸。首先在西瓜汁中发现。L-瓜氨酸是动物体内氨基酸代谢、尿素循环中的重要中间物。符号：Cit。 -PAB2暂无说明 -Gly甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -OHC端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 4 |
| 分子式: | C31H43N7O10 |
| 平均分子量: | 673.71 |
| 精确分子量: | 673.31 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | - |
| 平均亲水性: | -1.5 |
| 疏水性值: | 1.9 |
| 消光系数: | - |
| 标签: | 马来酰亚胺基修饰肽 氨基酸衍生物肽 |
MC-Val-Cit-PAB-Gly是一种可裂解的ADC接头，其特征是连接到甘氨酸残基的马来酰亚胺、缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽和对氨基苄基（PAB）间隔区。马来酰亚胺是一种硫醇特异性共价连接体，用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基，而甘氨酸的特征是羧酸可以自由地与胺连接形成酰胺键。蛋白酶切割二肽触发PAB通过消除机制有效释放药物有效载荷。
MC-Val-Cit-PAB-Gly is a cleavable ADC linker featuring a maleimide, a valine-citrulline (Val-Cit) dipeptide, and a para-aminobenzyl (PAB) spacer ligated to a glycine residue. Maleimide is a thiol-specific covalent linker which is used to label cysteine residues in proteins while the glycine features a carboxylic acid which is free to link with amines to form amide bonds. Dipeptide cleavage by proteases triggers the PAB to efficiently release the drug payload via an elimination mechanism.
马来酰亚胺基修饰-说明
马来酰亚胺基修饰在多肽的设计中，经常用到。通常在多肽的一端修饰马来酰亚胺基，然后通过马来酰亚胺基和材料上的巯基结合，从而将多肽固定到材料上。专肽生物可以定制合成多肽的马来酰亚胺基修饰。
通常，马来酰亚胺基分为2种，
一种是3-Mal （3-马来酰亚胺基丙酸），例如下图
另一种是6-Mal（6-马来酰亚胺基己酸）。例如下图
