400-998-5282
专注多肽 服务科研
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SHU 9119是人黑素皮质素3（IC50＝0.23 nM）和4受体（IC50=0.06 nM。
编号：438187
CAS号：168482-23-3/2760881-62-5/1201325-11-2/1426174-68-6
单字母：
| 编号: | 438187 |
| 中文名称: | SHU 9119；Acetyl-(Nle4,Asp5,D-2-Nal7,Lys10)-cyclo-alpha-MSH (4-10) amide |
| 英文名: | SHU 9119 |
| CAS号: | 168482-23-3，free base 2760881-62-5，醋酸盐 1201325-11-2，盐酸盐 1426174-68-6，TFA盐 |
| 三字母: | Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D2Nal-Arg-Trp-Lys-NH2) |
| 标签: | 酰胺键环肽 |
| 参考文献（References）: | V.J.Hruby et al., J. Med. Chem., 38, 3454 (1995) W.Fan et al., Nature, 385, 165 (1997) |
SHU 9119是人黑素皮质素3（IC50＝0.23 nM）和4受体（IC50=0.06 nM。
SHU 9119 is a potent antagonist at human melanocortin 3 (IC50 = 0.23 nM) and 4 receptors (IC50 = 0.06 nM), and a partial agonist at the hMC5R (IC50 = 0.09 nM).
通过筛选环内酰胺黑皮质素激动剂MTII的类似物，鉴定出了促性腺激素样SHU9119。环肽SHU9119与刺鼠肽具有相同的药理学特性，因为它是黑皮质素-4受体的强效拮抗剂，也是黑皮质素-3受体的较弱拮抗剂。
Screening analogs of the cyclic lactam melanocortin agonist MTII led to the identification of the agoutimimetic SHU9119. The cyclopeptide SHU9119 shares pharmacological properties with the agouti peptide in that it is a potent antagonist of the melanocortin-4 receptor and a less potent antagonist of the melanocortin-3 receptor.
多肽的内酰胺环肽的合成一般是利用Lys，Asp（Glu）的选择性保护，在固相上直接环化。BOC策略中可以采用BOC-Lys（Fmoc），BOC-Asp（OFm），FMOC策略中可以采用FMOC-Lys（Aloc），FMOC-Asp（Allyl）。对于首尾环肽，还可以先合成保护的多肽，然后在液相中环化生成目标多肽。
