400-998-5282
专注多肽 服务科研
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SST 1 受体的激动剂；SST 2 受体的激动剂；SST 2 受体的拮抗剂；SST 3 受体的激动剂；SST 5 受体的激动剂
编号：450573
CAS号：396091-73-9/396091-76-2/820232-50-6/396091-77-3/39
单字母：
| 编号: | 450573 |
| 中文名称: | 帕瑞肽、帕西瑞肽、Pasireotide |
| 英文名: | Pasireotide |
| 英文同义词: | cyclo((4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L- phenylalan |
| CAS号: | 396091-73-9，freebase 396091-76-2，醋酸盐 820232-50-6，Diaspartate 396091-77-3，L-aspartate salt 39，pamoate |
| 三字母: | Cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-{D-Trp}-Lys-{Tyr(4-Bzl)}-Phe] |
| 分子式: | C58H66N10O9 |
| 平均分子量: | 1047.227 |
| 标签: | 现货多肽 SST 2 SST 3 SST 5 SST 4 SST 1 |
SST 1 受体的激动剂；SST 2 受体的激动剂；SST 2 受体的拮抗剂；SST 3 受体的激动剂；SST 5 受体的激动剂
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
SOM230对Pdx1-Cre：Men1条件性敲除小鼠血清胰岛素(A)和葡萄糖水平(B)的影响。实验组小鼠连续四个月接受每月皮下注射SOM230（160 mg/kg/月[64 mg/ml]）或PBS（平均值±标准差）。*当各组至少包含3只小鼠时（即第70天及之前），采用单因素重复方差分析（ANOVA）。y表示死亡发生情况（68、74和82天）。
对Pdx1-Cre：Men1条件性敲除小鼠胰腺组织进行组织学分析，这些小鼠每月接受PBS或帕西瑞肽（SOM230）（160 mg/kg/月[64 mg/mL]）皮下注射，持续四个月。在相同放大倍数下观察到肿瘤大小差异。(A)对照组小鼠胰腺中胰岛素瘤的苏木精-伊红染色结果，显示其在4个月末接受PBS皮下注射后的代表性样本，放大倍数为2.5倍。(B)治疗组小鼠胰腺中胰岛素瘤的苏木精-伊红染色结果，显示其在4个月末接受SOM230皮下注射后的代表性样本，放大倍数为2.5倍。(C)对照组与治疗组小鼠胰腺中胰岛素瘤平均尺寸对比，数据统计于4个月后。
sstr亚型不仅具有抗分泌和抗增殖作用，还包含诱导细胞凋亡的功能。最新研究表明，SOM230通过sstr3.22介导，对大鼠乳腺增生细胞产生促凋亡效应。类似地，研究发现，与接受PBS处理的小鼠相比，经SOM230治疗的小鼠胰腺中DNA片段化程度增加，TUNEL检测证实了凋亡事件的增多。这一发现具有重要的临床意义，因为SOM230不仅能缓解胰岛素瘤患者的症状，还有助于肿瘤消退。
参考文献
Quinn TJ, et, al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77
