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FAPI-04 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法，具有良好的肿瘤背景对比度。

在两名转移性乳腺癌患者体内，分别于注射后10分钟、1小时和3小时三个不同时间点进行的68Ga-FAPI-2与68Ga-FAPI-4成像对比。结果显示：68Ga-FAPI-2能快速靶向肿瘤并迅速被血液清除，随后进入长时间的平台期且影像对比度无明显变化（上图）。与68Ga-FAPI-2相比，68Ga-FAPI-4具有更长的肿瘤滞留时间特征。

68Ga-FAPI PET/CT是一种极具前景的新型诊断方法，可用于成像多种癌症（尤其是胰腺癌、头颈癌、结肠癌、肺癌和乳腺癌），其肿瘤与背景对比度可达到甚至优于18F-FDG。这种新型示踪剂的优势在于快速的示踪动力学特性，非常适合用于患者成像，其效果甚至优于图4所示的方案。基于PET的生物分布分析显示，在注射后1小时对6名患者的影像进行个体化对比时，18F-FDG PET与68Ga-FAPI PET的成像效果差异显著。

参考文献
DOI: 10.2967/jnumed.118.215913

FAPI 多肽探针是一类以成纤维细胞活化蛋白（FAP）为靶点的小分子多肽类分子探针，核心功能是特异性结合 FAP，经标记后可用于肿瘤等疾病的成像诊断与靶向治疗。以下从核心信息、结构与标记、应用场景、优势与挑战展开说明：

1、FAPI 多肽探针核心信息
  1.1、靶点特性：FAP 在肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）高表达，而在正常组织低表达或不表达，是肿瘤诊断与治疗的理想靶点。
  1.2、核心功能：通过与 FAP 活性位点结合实现靶向识别，结合不同标记物可用于 PET、SPECT、MRI、荧光成像等，部分还可用于核素靶向治疗。
2、FAPI 多肽探针结构与标记
结构组成：通常由 FAP 特异性结合单元（如喹啉酰胺、吡咯并三嗪衍生物等）、连接链和可修饰位点构成，可修饰位点用于引入螯合基团（如 DOTA、NOTA），进而偶联放射性核素、荧光基团或造影剂等。
3、FAPI 多肽探针常见标记类型
标记类型    常用标记物    应用场景
放射性核素    68Ga、18F、177Lu、99mTc    PET/SPECT 成像、核素治疗
荧光基团    Cy7 等近红外荧光基团    荧光成像、术中导航
造影剂    钆（Gd）    MRI 成像
4、FAPI 多肽探针应用场景
  4.1、肿瘤成像诊断：用于多种实体瘤（如肺癌、肝癌、胰腺癌等）的 PET/SPECT/MRI 成像，可清晰显示肿瘤位置、大小及转移灶，评估肿瘤负荷与治疗效果。
  4.2、术中导航：荧光标记的 FAPI 探针可帮助外科医生精准识别肿瘤边界，提高手术切除的彻底性。
  4.3、靶向治疗：177Lu 等治疗性核素标记的 FAPI 探针可实现核素靶向内照射治疗，直接杀伤肿瘤相关成纤维细胞，抑制肿瘤生长。
  4.4、其他疾病：如纤维化疾病（肝纤维化、肺纤维化）的诊断与病情评估，因为 FAP 在纤维化组织中也会异常表达。
5、FAPI 多肽探针的优势与挑战
  5.1、优势
高特异性与亲和力，对 FAP 的解离常数 Ki 多处于纳摩尔级，成像信噪比高。
部分探针具有良好的药代动力学特性，如肿瘤摄取高、滞留时间长、正常组织清除快。
适用范围广，可用于多种肿瘤与纤维化疾病。
  5.2、挑战
部分探针存在体内稳定性不足、代谢快等问题，影响成像质量与治疗效果。
不同肿瘤中 FAP 表达水平存在差异，可能导致部分肿瘤成像灵敏度不高。
临床应用中需优化标记工艺、给药剂量与成像时间，以平衡效果与安全性。
6、总结
FAPI 多肽探针凭借对 FAP 的特异性靶向能力，在肿瘤等疾病的精准诊疗中展现出巨大潜力，随着探针结构优化与标记技术进步，其临床应用前景将进一步拓展。