生物素标记肽的几种结构形式汇总,生物素可以连接至肽段的N端或赖氨酸(Lys)的侧链。常用Linker分为 烃链和聚环氧乙烷PEG链两种,后者具有改善试剂和生物素化肽的溶解度的附加优点。
多肽C端的酯化修饰(甲酯化OMe\乙酯化OEt\苄酯化OBzl)|专肽生物多肽计算器
多肽N端叠单修饰:增加叠氮基团和目标多肽之间的距离|N3-PEG2-CH2CH2COOH
核糖体合成的阳离子抗菌肽或宿主防御肽通过与细菌表面带负电荷脂质的静电相互作用显示出了广谱抗菌活性。与正常细胞相比,由于癌细胞表面的磷脂酰丝氨酸(带负电荷)比例增加,因此阳离子双亲肽可能是抗肿瘤药物的一个有效治疗方法,并且具有高选择性。抗菌肽的抗肿瘤机制从作用模式上可以分为2 类:选择性膜破坏和非膜溶解作用机制,其代表性的抗肿瘤肽包括α防御素1、乳铁蛋白 B 等。抗菌肽抗肿瘤的临床应用主要制约在其稳定性及给药途径,通过对其进行结构优化,开发创新配方和药物输送系统,使这些抗菌肽在未来肿瘤治疗过程中发挥更大的作用。
多肽药物是一类重要而特别的药物。但相比普通小分子化学药,目前各国监管机构和国际组织对多肽化学药物的技术要求尚不完善。本文就多肽化学仿制药质量研究的一些特殊技术要求进行探讨,通过一些案例分析提示应采用不同原理的分析方法并结合品种特点全面说明仿制药与参比制剂的一致性及杂质控制策略的合理性,以提高多肽化学仿制药的研究水平和通过率。
摘要 血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)严格调控物质进出中枢神经系统(central nervous system, CNS), 是CNS治疗的重要障碍。源自狂犬病病毒糖蛋白(rabies virus glycoprotein, RVG)的多肽具有高度嗜神经性, 能够特异性结合CNS中的烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR), 可通过受体介导的转胞吞(receptor-mediated transcytosis, RMT)机制穿过BBB将缀合的核酸、蛋白质分子递送至特异性组织、细胞中。RVG肽还能结合CNS药物递送载体外泌体、纳米颗粒, 赋予其CNS靶向特性。该文就RVG肽来源、靶向机制及其结合外泌体、纳米颗粒进行CNS靶向递送进行综述, 这为CNS治疗提供了一种安全、无创的递送策略。