这些肽类物质应可作为选择性抑制EphB受体病理性活动的抑制剂,以及作为成像探针和治疗药物的靶向剂发挥作用。
编号:519358
CAS号:
单字母:H2N-TNYLFSPNGPIA-OH
Eph受体酪氨酸激酶在许多病理组织中过度表达,因此已成为很有前景的药物靶点候选物。然而,能够选择性地与单个Eph受体结合而不与其他成员结合的分子却很少。在此,文章通过噬菌体展示技术鉴定出了能选择性结合EphB类不同受体(包括EphB1、EphB2和EphB4)的肽段。具有相同EphB受体特异性的肽段相互竞争结合,表明它们具有部分重叠的结合位点。此外,其中一些肽段包含在ephrin-B配体的G-H环中发现的氨基酸基序,该区域介导与EphB受体的高亲和力相互作用。与靶向ephrin结合位点一致,亲和力较高的肽段可拮抗ephrin与EphB受体的结合。文章还设计了一种优化的EphB4结合肽,其亲和力与天然配体ephrin-B2相当。这些肽类物质应可作为选择性抑制EphB受体病理性活动的抑制剂,以及作为成像探针和治疗药物的靶向剂发挥作用。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。
DOI | 名称 | |
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10.1074/jbc.M500363200 | EphB Receptor-binding Peptides Identified by Phage Display Enable Design of an Antagonist with Ephrin-like Affinity | 下载 |