400-998-5282
专注多肽 服务科研
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胃泌素I（人）是一种由胃产生的内源性肽，是一种选择性CCK2受体激动剂，可刺激体内胃酸分泌，并增加分离的兔胃壁细胞中的细胞质钙水平（EC50=11nM）
编号：115710
CAS号：84082-64-4/16904-51-1/10047-33-3
单字母：Pyr-GPWLEEEEEAYGWMDF-CONH2
| 参考文献（References）: | R.A. Gregory et al., Nature, 209, 583 (1966) |
Gastric mucin 是一种大的糖蛋白，保护胃肠道免受酸、蛋白酶、致病微生物和机械创伤的影响。
胃泌素I（人）是一种由胃产生的内源性肽，是一种选择性CCK2受体激动剂，可刺激体内胃酸分泌，并增加分离的兔胃壁细胞中的细胞质钙水平（EC50=11nM）
Gastrin I (human) acetate, an endogenous peptide produced by the stomach, is a selective CCK2 receptor agonist that stimulates gastric acid secretion in vivo and increases cytoplasmic calcium levels in isolated rabbit gastric parietal cells (EC50 = 11 nM).
胃泌素I是一种肽激素，用作研究胃泌素对不同类型细胞作用的研究工具。它还用于研究这种肽对离子通道和蛋白质相互作用的影响。胃泌素I已被证明是胃泌素的抑制剂，这可能是由于它能够通过阻断G细胞的激活来抑制促胃泌素的产生。
Gastrin I is a peptide hormone that is used as a research tool to study the role of gastrin on different types of cells. It is also used to investigate the effects of this peptide on ion channels and protein interactions. Gastrin I has been shown to be an inhibitor of gastrin, which may be due to its ability to inhibit the production of pro-gastrin by blocking the activation of G cells.
一种内源性肽，主要存在于肠道中，可激活胃酸分泌，延迟胃排空，增加胃黏膜的血流量。
An endogenous peptide, mainly found in the gut, that activates gastric acid secretion, delays gastric emptying and increases blood flow in the gastric mucosa.
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1126/science.1099250 | Natural antibiotic function of a human gastric mucin against Helicobacter pylori infection | 下载 |
| 10.1152/ajpgi.1987.253.1.G93 | Interaction between oxygen radicals and gastric mucin | 下载 |
多肽Pyr-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2的合成步骤：
1、合成MBHA树脂：取若干克MBHA树脂（如初始取代度为0.5mmol/g）和1倍树脂摩尔量的Fmoc-Linker-OH加入到反应器中，加入DMF，搅拌使氨基酸完全溶解。再加入树脂2倍量的DIEPA，搅拌混合均匀。再加入树脂0.95倍量的HBTU，搅拌混合均匀。反应3-4小时后，用DMF洗涤3次。用2倍树脂体积的10%乙酸酐/DMF 进行封端30分钟。然后再用DMF洗涤3次，甲醇洗涤2次，DCM洗涤2次，再用甲醇洗涤2次。真空干燥12小时以上，得到干燥的树脂{Fmoc-Linker-MHBA Resin}，测定取代度。这里测得取代度为 0.3mmol/g。结构如下图：
2、脱Fmoc：取1.92g的上述树脂，用DCM或DMF溶胀20分钟。用DMF洗涤2遍。加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Linker-MBHA Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取1.73mmol Fmoc-Phe-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入3.46mmol DIPEA，1.64mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Phe-Linker-MBHA Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Pro-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
H2N-Pro-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
Fmoc-Gly-Pro-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Gly-Pro-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHA Resin，结构如下：
5、焦谷氨酸反应连接：在上述树脂中，加入适当DMF后，再加入1.73mmol 焦谷氨酸到树脂中，再加入3.46mmol DIPEA、1.64mmol HBTU，鼓氮气反应30分钟。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。 得到Pyr-Gly-Pro-Trp(Boc)-Leu-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ala-Tyr(tBu)-Gly-Trp(Boc)-Met-Asp(OtBu)-Phe-Linker-MBHAResin。 结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品Pyr-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽等。
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