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| 编号: | 135857 |
| 中文名称: | 五肽JKC-301 |
| 英文名: | Cyclo(-D-Asp-Pro-D-Ile-Leu-D-Trp) |
| CAS号: | 136553-96-3 |
| 单字母: | cyclo(dPiLw)(main chain cyclo) |
| 三字母: | cyclo(DAsp-Pro-DIle-Leu-DTrp)(main chain cyclo) |
| 氨基酸个数: | 5 |
| 分子式: | C32H44N6O7 |
| 平均分子量: | 624.73 |
| 精确分子量: | 624.33 |
| 等电点(PI): | 6.26 |
| pH=7.0时的净电荷数: | -0.02 |
| 平均亲水性: | -1 |
| 疏水性值: | 0.46 |
| 消光系数: | 5500 |
| 来源: | 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 拮抗剂相关肽(Antagonist Peptide) |
JKC-301, a highly potent ET-A receptor antagonist.
JKC-301 是合成多肽类似物,用于研究受体相互作用与二级结构稳定性的结构决定因素。其平衡残基组成支持折叠与对接分析。该序列有助于探索构象限制。应用包括配体建模、生物物理检测与多肽工程。
JKC-301 is a synthetic peptide analog developed to investigate structural determinants of receptor interaction and secondary-structure stability. Its balanced residue composition supports folding and docking analyses. The sequence is useful for exploring conformational constraints. Applications include ligand modeling, biophysical assays, and peptide engineering.
Cyclo(-D-Asp-Pro-D-Ile-Leu-D-Trp)别名JKC-301,是一个有效的ET-A受体拮抗剂。
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1002/art.21572 | Signaling pathways regulating intercellular adhesion molecule 1 expression by endothelin 1: comparison with interleukin-1beta in normal and scleroderma dermal fibroblasts | 下载 |
| 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15652.x | Characterization of [125I]-endothelin-1 and [125I]-BQ3020 binding to rat cerebellar endothelin receptors | 下载 |
| 10.1124/mol.52.4.582 | Identification and characterization of a novel endothelin receptor that binds both ETA- and ETB-selective ligands | 下载 |





