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专注多肽 服务科研
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在Arg47/Gly48切割后，该肽是第四种蛋白酶激活受体（PAR4）的氨基末端，测试了其刺激表达PAR4的COS细胞的能力。该肽在500µM时容易激活野生型和突变型PAR4（R47A），而凝血酶和胰蛋白酶仅激活野生型PAR4。
编号：200291
CAS号：225779-44-2
单字母：H2N-GYPGQV-OH
| 编号: | 200291 |
| 中文名称: | PAR-4 (1-6) (human) |
| 英文名: | PAR-4 (1-6) (human) |
| 英文同义词: | Proteinase Activated Receptor 4 (1-6) (human), GYPGQV, Thrombin Receptor-Like 3 (1-6) (human), Coagulation Factor II Receptor-Like 3 (1-6) (human) |
| CAS号: | 225779-44-2 |
| 单字母: | H2N-GYPGQV-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基：N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将N端放在肽链的左边。 -Gly甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -TyrL-酪氨酸：tyrosine。系统命名为(2S)-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸。是编码氨基酸。符号：Y，Tyr。 -ProL-脯氨酸：proline。系统命名为吡咯烷-(2S)-羧酸。为亚氨基酸。是编码氨基酸。在肽链中有特殊作用，如易形成顺式的肽键等。符号：P，Pro。 -Gly甘氨酸：glycine。系统命名为 2-氨基乙酸。是编码氨基酸中没有旋光性的最简单的氨基酸，因具有甜味而得名。符号：G，Gly。 -GlnL-谷氨酰胺：glutamine。系统命名为(2S)-氨基-4-氨酰基丁酸，是编码氨基酸。符号：GIn，Q。 -ValL-缬氨酸：valine。系统命名为(2S)-氨基-3-甲基丁酸。是编码氨基酸。是哺乳动物的必需氨基酸。符号：V，Val。在某些放线菌素如缬霉素中存在 D-缬氨酸。 -OHC端羧基：C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时，通常将C端放在肽链的右边。 |
| 氨基酸个数: | 6 |
| 分子式: | C28H41N7O9 |
| 平均分子量: | 619.67 |
| 精确分子量: | 619.3 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 1.97 |
| 平均亲水性: | -1.5666666666667 |
| 疏水性值: | -0.43 |
| 消光系数: | 1490 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 血液学(Hematology) |
| 参考文献（References）: | W.-F.Xu et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 95, 6642 (1998) H.Andersen et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 96, 11189 (1999) R.Kaufmann et al., J. Cancer Res. Clin. Oncol., 126, 91 (2000) |
在Arg切割后，对应于第四蛋白酶激活受体（PAR4）氨基末端的六肽GYPGQV⁴⁷/Gly⁴⁸ 测试了其刺激表达PAR4的COS细胞的能力。GYPGQV在500µM时容易激活野生型和突变型PAR4（R47A），而凝血酶和胰蛋白酶仅激活野生型PAR4。
The hexapeptide GYPGQV corresponding to the amino terminus of the fourth protease-activated receptor (PAR4) after the cleavage at Arg⁴⁷/Gly⁴⁸ was tested for its ability to stimulate COS cells expressing PAR4. GYPGQV readily activated both wild-type and mutant PAR4 (R47A) at 500 µM, whereas thrombin and trypsin only activate the wild-type PAR4.
在Arg47/Gly48切割后，该肽是第四种蛋白酶激活受体（PAR4）的氨基末端，测试了其刺激表达PAR4的COS细胞的能力。该肽在500µM时容易激活野生型和突变型PAR4（R47A），而凝血酶和胰蛋白酶仅激活野生型PAR4。
This peptide is the amino terminus of the fourth protease-activated receptor (PAR4) after the cleavage at Arg47/Gly48 was tested for its ability to stimulate COS cells expressing PAR4. The peptide readily activated both wild-type and mutant PAR4 (R47A) at 500 µM, whereas thrombin and trypsin only activate the wild-type PAR4.
PAR-4（1-6）酰胺（人）是用于分析蛋白酶激活受体序列和最小激活结构域的短调节基序。酰胺化 C 端增强结构均匀性。其序列有助于绘制主链构象和相互作用表面。应用包括肽建模和机制信号传导研究。
PAR-4 (1-6) amide (human) is a short regulatory motif used to analyze protease-activated receptor sequences and minimal activation domains. The amidated C-terminus enhances structural uniformity. Its sequence assists in mapping backbone conformation and interaction surfaces. Applications include peptide modeling and mechanistic signaling research.
PAR-4（1-6）（人）是蛋白酶激活受体的最小 N 端基序，用于研究激活序列和切割依赖性信号传导。该短肽能够进行高分辨率结构和动力学分析。其带电残基支持与蛋白水解酶的相互作用作图。应用包括底物谱分析、构象研究和信号传导肽设计。
PAR-4 (1-6) (human) is a minimal N-terminal motif of the protease-activated receptor used to study activation sequences and cleavage-dependent signaling. The short peptide enables high-resolution structural and kinetic analyses. Its charged residues support interaction mapping with proteolytic enzymes. Applications include substrate profiling, conformational studies, and signaling-peptide design.
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1016/j.cellbi.2003.10.001 | Differential Ca(2+)responses induced by thrombin and thrombin-receptor agonist peptides in HSY-EA1 cells | 下载 |
| 10.1016/j.yexcr.2004.05.034 | A paradoxical pro-apoptotic effect of thrombin on smooth muscle cells | 下载 |
| 10.1038/sj.bjp.0706462 | Signaling mechanism of thrombin-induced gingival fibroblast-populated collagen gel contraction | 下载 |
| 10.1189/jlb.0907652 | Thrombin-induced expression of endothelial CX3CL1 potentiates monocyte CCL2 production and transendothelial migration | 下载 |
| 10.1097/MBC.0b013e32832f5104 | Acidic-store depletion is required for human platelet aggregation | 下载 |
| 10.2144/000114027 | Pairwise agonist scanning-flow cytometry (PAS-FC) measures inside-out signaling and patient-specific response to combinatorial platelet agonists | 下载 |
| 10.1073/pnas.95.12.6642 | Cloning and characterization of human protease-activated receptor 4 | 下载 |
多肽H2N-Gly-Tyr-Pro-Gly-Gln-Val-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取0.72g CTC Resin（如初始取代度约为1.14mmol/g）和0.98mmol Fmoc-Val-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入2.46mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Val-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Val-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取2.46mmol Fmoc-Gln(Trt)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入4.92mmol DIPEA，2.34mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Gln(Trt)-Val-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
H2N-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
H2N-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
H2N-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
Fmoc-Gly-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Gly-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gln(Trt)-Val-CTC Resin，结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Gly-Tyr-Pro-Gly-Gln-Val-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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