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Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

Dynorphin A (1-10) an endogenous opioid neuropeptide, binds to extracellular loop 2 of the κ-opioid receptor. Dynorphin A (1-10) also blocks NMDA-activated current with an IC50 of 42.0 μM.

猪源强啡肽 A（1‑10）是阿片片段，用于研究短程结构对受体选择性的影响。其序列有助于关键芳香族残基与碱性残基定位。研究者评估其折叠理解多肽‑受体取向。该分子有助于阿片多肽机制研究。

Dynorphin A (1-10), porcine, is an opioid fragment used to examine short-range structural determinants of receptor selectivity. Its sequence aids mapping of key aromatic and basic residues. Researchers evaluate its folding to understand peptide-receptor orientation. The molecule contributes to opioid peptide mechanistic studies.

多肽H2N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-COOH的合成步骤：

1、合成CTC树脂：称取1.04g CTC Resin（如初始取代度约为0.56mmol/g）和0.7mmol Fmoc-Pro-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入1.75mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到  Fmoc-Pro-CTC Resin。结构图如下：

2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Pro-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：

3、缩合：取1.75mmol Fmoc-Arg(Pbf)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入3.49mmol DIPEA，1.66mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：

4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到

H2N-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Gly-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Gly-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

H2N-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

Fmoc-Tyr(tBu)-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin

以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。

最后再经过步骤二得到 H2N-Tyr(tBu)-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Ile-Arg(Pbf)-Pro-CTC Resin，结构如下：

5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-COOH。结构图见产品结构图。

切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%

2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）

6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。

7、最后总结：

杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽

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