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尿紧张素II（人）是尿紧张素Ⅱ受体的内源性肽激动剂（EC50＝0.1nM）。尿紧张素II（人）以浓度依赖性方式增加表达人UTR的HEK293细胞中的钙水平（EC50=0.6 nM），并在体外和体内引起哺乳动物的动脉选择性血管收缩和血管舒张。

Urotensin II (human) is an endogenous peptide agonist for the urotensin-II receptor (EC50 = 0.1 nM). Urotensin II (human) increases calcium levels in a concentration-dependent manner in HEK293 cells expressing human UTR (EC50 = 0.6 nM), and causes arterio-selective vasoconstriction and vasodilatation in mammals in vitro and in vivo.

一种有效的血管收缩剂，以盐酸盐形式存在，在Cys5-Cys10和0.5mg小瓶之间具有二硫键。Urotensin II（UT-II）是一种在人类和其他脊椎动物中发现的肽，参与神经、内分泌、心血管和肾脏等生物系统。\与尾加压素II相关肽类似，尾加压素II含有六肽xa0-CYS-TYR-LYS-TRP-PHE-CYS-称为核心，这对其生物学功能至关重要。尾加压素II还可以通过与其G蛋白偶联受体结合来增加细胞间钙的浓度：尾加压素II受体引起蛋白激酶C的激活，然后是磷脂酶C的激活。nUT II广泛分布于全身，在心血管系统中发现的浓度最高，特别是在心脏和血管中。UT-II已被证明对人类具有广泛的生理作用，包括血管收缩，血压调节以及刺激醛固酮和加压素的释放。除了其生理作用外，UT-II还与各种心血管和代谢紊乱的发病机制有关，包括高血压，心力衰竭和糖尿病。已经提出抑制UT-II信号传导作为这些病症的潜在治疗靶标。

A potent vasoconstrictor, available in the hydrochloride form with disulfide bonds between Cys5-Cys10 and as a 0.5mg vial.Urotensin II (UT-II) is a peptide that is found in humans and other vertebrates and is\xa0involved in biological systems such as the nervous, endocrine, cardiovascular and renal.\nLike that of urotensin II-related peptide, urotensin II contains the hexapeptide\xa0-CYS-TYR-LYS-TRP-PHE-CYS- known as the core and this is crucial to its biological function. Urotensin II can also increase the concentration of intercellular calcium through binding to its G protein coupled receptor: urotensin-II receptor which causes the activation ofProtein kinase C\xa0followed\xa0by the activation of Phospholipase C.\nUT-II is widely distributed throughout the body, with highest concentrations found in the cardiovascular system, particularly in the heart and blood vessels. UT-II has been shown to have a wide range of physiological effects in humans, including vasoconstriction, modulation of blood pressure, and stimulation of the release of aldosterone and vasopressin.addition to its physiological effects, UT-II has also been implicated in the pathogenesis of various cardiovascular and metabolic disorders, including hypertension, heart failure, and diabetes. Inhibition of UT-II signaling has been suggested as a potential therapeutic target for these conditions.

一种血管活性“生长抑素样”环肽，最初来源于鱼类脊髓，最近从人类克隆而来。它被发现是迄今为止鉴定出的最有效的哺乳动物血管收缩剂，可能具有额外的活性，因为在中枢神经系统和内分泌组织中也发现了尾加压素II的免疫反应性。

A vasoactive “somatostatin-like” cyclic peptide originally derived from fish spinal cords that has recently been cloned from man. It was found to be the most potent mammalian vasoconstrictor identified so far and may have additional activities, as urotensin II immunoreactivity was also found within the central nervous system and endocrine tissues.

二硫键广泛存在与蛋白结构中，对稳定蛋白结构具有非常重要的意义，二硫键一般是通过序列中的2个Cys的巯基，经氧化形成。
 

形成二硫键的方法很多：空气氧化法，DMSO氧化法，过氧化氢氧化法等。
 

二硫键的合成过程，  可以通过Ellman检测以及HPLC检测方法对其反应进程进行监测。  
   

如果多肽中只含有1对Cys，那二硫键的形成是简单的。多肽经固相或液相合成，然后在pH8-9的溶液中进行氧化。      
 

当需要形成2对或2对以上的二硫键时，合成过程则相对复杂。尽管二硫键的形成通常是在合成方案的最后阶段完成，但有时引入预先形成的二硫化物是有利于连合或延长肽链的。通常采用的巯基保护基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。我们分别列出两种以2-Cl树脂和Rink树脂为载体合成的多肽上多对二硫键形成路线：
 

二硫键反应条件选择    
 

 二硫键即为蛋白质或多肽分子中两个不同位点Cys的巯基（-SH）被氧化形成的S-S共价键。 一条肽链上不同位置的氨基酸之间形成的二硫键，可以将肽链折叠成特定的空间结构。多肽分 子通常分子量较大，空间结构复杂，结构中形成二硫键时要求两个半胱氨酸在空间距离上接近。 此外，多肽结构中还原态的巯基化学性质活泼，容易发生其他的副反应，而且肽链上其他侧链 也可能会发生一系列修饰，因此，肽链进行修饰所选取的氧化剂和氧化条件是反应的关键因素， 反应机理也比较复杂，既可能是自由基反应，也可能是离子反应。      

反应条件有多种选择，比如空气氧化，DMSO氧化等温和的氧化过程，也可以采用H2O2，I2， 汞盐等激烈的反应条件。
 

空气氧化法： 空气氧化法形成二硫键是多肽合成中最经典的方法，通常是将巯基处于还原态的多肽溶于水中，在近中性或弱碱性条件下（PH值6.5-10），反应24小时以上。为了降低分子之间二硫键形成的可能，该方法通常需要在低浓度条件下进行。
 

碘氧化法：将多肽溶于25%的甲醇水溶液或30%的醋酸水溶液中，逐滴滴加10-15mol/L的碘进行氧化，反应15-40min。当肽链中含有对碘比较敏感的Tyr、Trp、Met和His的残基时，氧化条件要控制的更精确，氧化完后，立即加入维生素C或硫代硫酸钠除去过量的碘。 当序列中有两对或多对二硫键需要成环时，通常有两种情况：
 

自然随机成环:       序列中的Cys之间随机成环，与一对二硫键成环条件相似；
 

定点成环：       定点成环即序列中的Cys按照设计要求形成二硫键，反应过程相对复杂。在 固相合成多肽之前，需要提前设计几对二硫键形成的顺序和方法路线，选择不同的侧链 巯基保护基，利用其性质差异，分步氧化形成两对或多对二硫键。       通常采用的巯基保护 基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多种基团。