这些肽段在体内特异性地趋向肿瘤血管,但在 NG2 基因敲除小鼠中则不会趋向肿瘤血管,这表明这些肽段具有特异性和靶向能力。
编号:432867
CAS号:
单字母:H2N-LTLRWVGLMS-OH
周细胞分泌生长因子以刺激内皮细胞增殖。周细胞还分泌蛋白酶来调节周围的细胞外基质,并引导内皮细胞迁移。
最近,越来越多的研究表明周细胞覆盖在血管重塑、成熟和稳定方面的重要性。因此,周细胞可能是血管生成中被忽视的角色,在抗肿瘤靶向治疗中应给予更多重视。经过几轮生物淘选,伯格等人鉴定出了两种十肽(TAASGVRSMH 和 LTLRWVGLMS)。
这些肽段特异性地针对一种跨膜硫酸软骨素蛋白聚糖 NG2,该蛋白聚糖在血管生成血管的周细胞中表达。
这些肽段在体内特异性地趋向肿瘤血管,但在 NG2 基因敲除小鼠中则不会趋向肿瘤血管,这表明这些肽段具有特异性和靶向能力。
尽管 NG2 在血管生成中的作用尚不清楚,但它是一种 VI 型胶原蛋白的细胞表面受体,还能与 PDGF-A 结合,这可能潜在地刺激这种生长因子。作为周细胞的一个成分,NG2 在内皮细胞中无法检测到,因此阻断 NG2 代表了一种特异性的周细胞靶向。
靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。
细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。