细胞穿透肽（CPP）又称蛋白质转导结构域（PTD），其特征是具有穿过细胞膜的能力，能与载物分子结合，并能被内化到细胞内的小肽（通常少于30个残基）。这些肽具有传递有效载荷的能力，可以抑制或中断细胞内的功能。CPPs促进细胞吸收各种分子。这些物质，如RNA/DNA、肽、PNA、放射性同位素、脂质体、纳米粒甚至大蛋白，可以共价形式或通过非共价相互作用与CPP连接。
根据其化学性质分为三大类：
1、阳离子肽：通常富含精氨酸序列，例如来自HIV-Tat蛋白或触角蛋白同源域的序列。
2、疏水肽：（KLAK-KLAK）或甘丙肽和类马斯托帕兰序列。
3、两亲性肽：例如从降钙素和天青素中提取的肽。
这类cpp缺乏的一个特征是细胞特异性靶向性。这限制了它们在临床开发中的应用。因此，寻找选择性靶向肿瘤细胞等特异性细胞的类似CPP基序已成为CPP领域的第二代重要进展。利用噬菌体展示等技术来识别能够在选择性肿瘤细胞系中发挥作用的新型cpp是最近发展的一个领域。
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CPPs 名称
|
序列 |
来源 |
分类 |
|---|---|---|---|
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HIV-1 TAT protein, TAT48-60 |
GRKKRRQRRRPPQ |
HIV-1 TAT protein |
Cationic |
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HIV-1 TAT protein, TAT49-57 |
RKKRRQRRR |
HIV-1 TAT protein |
Cationic |
|
Penetratin, pAntp(43-58) |
RQIKIWFQNRRMKWKK |
Antennapedia |
Cationic |
|
Polyarginines |
Rn |
Chemically synthesized |
Cationic |
|
DPV1047 |
VKRGLKLRHVRPRVTRMDV |
Chemically synthesized |
Cationic |
|
MPG |
GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKKKRKV |
HIV glycoprotein 41/ SV40 T antigen NLS |
Amphipathic |
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Pep-1 |
KETWWETWWTEWSQPKKKRKV |
Tryptophan-rich cluster/SV40 T antigen NLS |
Amphipathic |
|
pVEC |
LLIILRRRIRKQAHAHSK |
Vascular endothelial Cadherin |
Amphipathic |
|
ARF(1-22) |
MVRRFLVTLRIRRACGPPRVRV |
p14ARF protein |
Amphipathic |
|
BPrPr(1-28) |
MVKSKIGSWILVLFVAMWSDVGLCKKRP |
N terminus of unprocessed bovine prion protein |
Amphipathic |
|
MAP |
KLALKLALKALKAALKLA |
Chemically synthesized |
Amphipathic |
|
Transportan |
GWTLNSAGYLLGKINLKALAALAKKIL |
Chimeric galanin–Mastoparan |
Amphipathic |
|
p28 |
LSTAADMQGVVTDGMASGLDKDYLKPDD |
Azurin |
Amphipathic |
|
VT5 |
DPKGDPKGVTVTVTVTVTGKGDPKPD |
Chemically synthesized |
Amphipathic |
|
Bac 7 (Bac 1-24) |
RRIRPRPPRLPRPRPRPLPFPRPG |
Bactenecin family of antimicrobial peptides |
Amphipathic |
|
C105Y |
CSIPPEVKFNKPFVYLI |
a1-Antitrypsin |
Hydrophobic |
|
PFVYLI |
PFVYLI |
Derived from synthetic C105Y |
Hydrophobic |
|
Pep-7 |
SDLWEMMMVSLACQY |
CHL8 peptide phage Clone |
Hydrophobic |
