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多肽服务

PEG修饰
  • PEG修饰简介

    聚乙二醇(PEG),也称为聚环氧乙烷(PEO),是可溶于水和大多数有机溶剂的两亲性聚醚。PEG及其衍生物是可用于由美国FDA认证的生物药物产品的少数聚合物之一。

    PEG修饰是指将PEG聚合物链共价连接到靶分子,通常是小分子化学药物或大生物分子如肽,蛋白质,碳水化合物,脂质,寡核苷酸,亲和配体,辅因子,脂质体和其他生物材料。而作为药物先导化合物的多肽分子在体内的应用受到一定程度的限制,主要体现在生物体肾小球的过滤作用、体内蛋白酶的水解破坏作用以及因多肽分子引起的体内抗原反应。将多肽用PEG修饰后(Pegylation),上述三方面的限制均大幅减小,从而提高了多肽在生物体内的应用。

    专肽生物可对所合成的多肽进行各种不同类型的PEG修饰,以满足客户的不同需求。主要修饰位点在多肽的N端、C端,Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间;PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG40K之间。

     

    PEG分类 修饰简写 细节说明 修饰位置 PEG结构
    小分子PEG PEG2、mini-PEG、AEEA 右侧可选乙酸或羧基两种形式 肽链N端、C端、Lys侧链、肽中间等
    PEG3、mini-PEG3、AEEEA 右侧可选乙酸或羧基两种形式 肽链N端、C端、Lys侧链、肽中间等
    PEG4 右侧可选乙酸或羧基两种形式 肽链N端、C端、Lys侧链、肽中间等
    PEG6   右侧可选乙酸或羧基两种形式 肽链N端、C端、Lys侧链、肽中间等
    高分子PEG mPEG-NH2 500、550、750、1000、2000、5000等 肽链C端,或Asp侧链
    NH2-PEG-NH2 1000 、2000 、3400 、5000、10000、20000、40000等 肽链C端,或Asp侧链
    NH2-PEG-COOH 1000 、2000 、3400 、5000、10000、20000、40000等 肽链C端,或Asp侧链
    NH2-PEG-Galactose 2000、3400、5000等 肽链C端,或Asp侧链
    mPEG-COOH 500、550、750、1000、2000、5000等 N端修饰
    HO-PEG-COOH 2000、5000等 N端修饰
    COOH-PEG-COOH 550、750、1000、2000等 N端修饰