这种 PAR-4 激活肽导致 PAR-3 缺陷小鼠血小板的分泌和聚集。
编号：162764
CAS号：380900-00-5
单字母：H2N-AYPGKF-OH
| 编号: | 162764 |
| 中文名称: | (Ala1)-PAR-4 (1-6) (mouse) |
| 英文名: | (Ala1)-PAR-4 (1-6) (mouse) |
| CAS号: | 380900-00-5 |
| 单字母: | H2N-AYPGKF-OH |
| 三字母: | H2N N端氨基 -Ala丙氨酸 -Tyr酪氨酸 -Pro脯氨酸 -Gly甘氨酸 -Lys赖氨酸 -Phe苯丙氨酸 -OHC端羧基 |
| 氨基酸个数: | 6 |
| 分子式: | C34H47N7O8 |
| 平均分子量: | 681.78 |
| 精确分子量: | 681.35 |
| 等电点(PI): | - |
| pH=7.0时的净电荷数: | 2.97 |
| 平均亲水性: | -0.85 |
| 疏水性值: | -0.37 |
| 外观与性状: | 白色粉末状固体 |
| 消光系数: | 1490 |
| 来源: | 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。 |
| 纯度: | 95%、98% |
| 盐体系: | 可选TFA、HAc、HCl或其它 |
| 储存条件: | 负80℃至负20℃ |
| 标签: | 未分类肽 |
这种 PAR-4 激活肽导致 PAR-3 缺陷小鼠血小板的分泌和聚集。
This PAR-4 activating peptide caused secretion and aggregation of PAR-3 deficient mouse platelets.
（Ala1）-PAR-4（1-6）（小鼠）是一种用于化合物中研究PAR-4（前列腺凋亡反应4）在小鼠中的作用的肽。它被专门设计为模仿小鼠PAR-4的前六个氨基酸，并用于研究其在癌症和凋亡相关疾病等疾病中的功能和潜在治疗靶点。
(Ala1)-PAR-4 (1-6) (mouse) is a peptide used in compound to study the role of PAR-4 (Prostate Apoptosis Response 4) in mice. It is specifically designed to mimic the first six amino acids of mouse PAR-4 and is utilized to investigate its function and potential therapeutic targets in diseases such as cancer and apoptosis-related disorders.
| DOI | 名称 | |
|---|---|---|
| 10.1172/JCI17864 | P2Y12 regulates platelet adhesion/activation, thrombus growth, and thrombus stability in injured arteries | 下载 |
| 10.1172/JCI20267 | Defects in secretion, aggregation, and thrombus formation in platelets from mice lacking Akt2 | 下载 |
| 10.1074/jbc.M402970200 | Regulation of SHP-1 tyrosine phosphatase in human platelets by serine phosphorylation at its C terminus | 下载 |
| 10.1172/JCI22079 | Role of Gas6 receptors in platelet signaling during thrombus stabilization and implications for antithrombotic therapy | 下载 |
| 10.1042/BJ20060888 | Differential involvement of thrombin receptors in Ca2+ release from two different intracellular stores in human platelets | 下载 |
| 10.1042/BJ20070244 | Coincident regulation of PKCdelta in human platelets by phosphorylation of Tyr311 and Tyr565 and phospholipase C signalling | 下载 |
| 10.1111/j.1538-7836.2008.03188.x | Microfluidic focal thrombosis model for measuring murine platelet deposition and stability: PAR4 signaling enhances shear-resistance of platelet aggregates | 下载 |
| 10.1097/MBC.0b013e32832f5104 | Acidic-store depletion is required for human platelet aggregation | 下载 |
| 10.1038/nbt.1642 | Pairwise agonist scanning predicts cellular signaling responses to combinatorial stimuli | 下载 |
| 10.1002/ajh.22244 | Polymorphism in the protease-activated receptor-4 gene region associates with platelet activation and perioperative myocardial injury | 下载 |
| 10.2144/000114027 | Pairwise agonist scanning-flow cytometry (PAS-FC) measures inside-out signaling and patient-specific response to combinatorial platelet agonists | 下载 |
| 10.1182/blood-2014-01-550319 | A systems approach to hemostasis: 3. Thrombus consolidation regulates intrathrombus solute transport and local thrombin activity | 下载 |
| 10.1160/TH13-12-1013 | Thrombin-induced platelet activation via PAR4: pivotal role for exosite II | 下载 |
多肽H2N-Ala-Tyr-Pro-Gly-Lys-Phe-COOH的合成步骤：
1、合成CTC树脂：称取1.26g CTC Resin（如初始取代度约为1.02mmol/g）和1.54mmol Fmoc-Phe-OH于反应器中，加入适量DCM溶解氨基酸（需要注意，此时CTC树脂体积会增大好几倍，避免DCM溶液过少），再加入3.86mmol DIPEA（Mw：129.1,d：0.740g/ml），反应2-3小时后，可不抽滤溶液，直接加入1ml的HPLC级甲醇，封端半小时。依次用DMF洗涤2次，甲醇洗涤1次，DCM洗涤一次，甲醇洗涤一次，DCM洗涤一次，DMF洗涤2次（这里使用甲醇和DCM交替洗涤，是为了更好地去除其他溶质，有利于后续反应）。得到 Fmoc-Phe-CTC Resin。结构图如下：
2、脱Fmoc：加3倍树脂体积的20%Pip/DMF溶液，鼓氮气30分钟，然后2倍树脂体积的DMF 洗涤5次。得到 H2N-Phe-CTC Resin 。（此步骤脱除Fmoc基团，茚三酮检测为蓝色，Pip为哌啶）。结构图如下：
3、缩合：取3.86mmol Fmoc-Lys(Boc)-OH 氨基酸，加入到上述树脂里，加适当DMF溶解氨基酸，再依次加入7.71mmol DIPEA，3.66mmol HBTU。反应30分钟后，取小样洗涤，茚三酮检测为无色。用2倍树脂体积的DMF 洗涤3次树脂。（洗涤树脂，去掉残留溶剂，为下一步反应做准备）。得到Fmoc-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：树脂=3：6：2.85：1（摩尔比）。结构图如下：
4、依次循环步骤二、步骤三，依次得到
H2N-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
H2N-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Pro-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
H2N-Pro-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
H2N-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
Fmoc-Ala-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin
以上中间结构，均可在专肽生物多肽计算器-多肽结构计算器中，一键画出。
最后再经过步骤二得到 H2N-Ala-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Lys(Boc)-Phe-CTC Resin，结构如下：
5、切割：6倍树脂体积的切割液（或每1g树脂加8ml左右的切割液），摇床摇晃 2小时，过滤掉树脂，用冰无水乙醚沉淀滤液，并用冰无水乙醚洗涤沉淀物3次，最后将沉淀物放真空干燥釜中，常温干燥24小试，得到粗品H2N-Ala-Tyr-Pro-Gly-Lys-Phe-COOH。结构图见产品结构图。
切割液选择：1）TFA：H2O=95%：5%、TFA：H2O=97.5%：2.5%
2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%
3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%
（前两种适合没有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三种适合几乎所有的序列。）
6、纯化冻干：使用液相色谱纯化，收集目标峰液体，进行冻干，获得蓬松的粉末状固体多肽。不过这时要取小样复测下纯度 是否目标纯度。
7、最后总结：
杭州专肽生物技术有限公司（ALLPEPTIDE https://www.allpeptide.com）主营定制多肽合成业务，提供各类长肽，短肽，环肽，提供各类修饰肽，如：荧光标记修饰（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基团修饰肽（叠氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素标记肽（N15、C13），订书肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修饰肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修饰肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），环肽（酰胺键环肽、一对或者多对二硫键环），生物素标记肽，PEG修饰肽，甲基化修饰肽
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