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217099-14-4,c(RGD)环肽:c(RGDyK)、c(RGD-DTyr-K),cyclo(Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys)(main chain cyclo),cyclo(RGD-DTyr-K)(main chain cyclo),杭州专肽生物的产品

c(RGD)环肽:c(RGDyK)、c(RGD-DTyr-K)

c(RGDyK)是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽,它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

编号:112579

CAS号:217099-14-4/250612-42-1

单字母:H2N-c(RGDyK)-OH

纠错
  • 编号:112579
    中文名称:c(RGD)环肽:c(RGDyK)、c(RGD-DTyr-K)
    中文同义词:cyclo(RGDyK)
    英文名:cyclo(RGD-DTyr-K)
    英文同义词:cyclo(RGDyK)
    CAS号:217099-14-4,freebase
    250612-42-1,TFA盐
    单字母:H2N-c(RGDyK)-OH
    三字母:H2N

    N端氨基:N-terminal amino group。在肽或多肽链中含有游离a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时,通常将N端放在肽链的左边。

    -cyclo(RGDyK)

    cyclo(RGDyK)环

    -OH

    C端羧基:C-terminal carboxyl group。在肽或多肽链中含有游离羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列时,通常将C端放在肽链的右边。

    氨基酸个数:1
    分子式:C27H41N9O8
    平均分子量:619.67
    精确分子量:619.31
    等电点(PI):-
    pH=7.0时的净电荷数:0.97
    平均亲水性:-
    疏水性值:-
    外观与性状:白色粉末状固体
    消光系数:-
    来源:人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。
    纯度:95%、98%
    盐体系:可选TFA、HAc、HCl或其它
    生成周期:2-3周
    修饰类型:酰胺键成环
    储存条件:负80℃至负20℃
    标签:肿瘤(Cancer)    靶向多肽    RGD、RAD肽    现货多肽    未分类氨基酸   

    参考文献(References):R. Haubner, et al., J. Nuclear Med., 42, 326 (2001). X. Chen, et al., Nucl. Med. Biol., 31, 179 (2004). X. Chen, et al., Cancer Res., 641, 8009 (2004).
  • c(RGDyK)已被放射性碘化或用螯合剂修饰以用作放射性药物。

    c(RGDyK)是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽,它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

    Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。

    αvβ3整合素结合RGD肽RGD肿瘤靶向和肿瘤成像肽

    alphav β3 Integrin Binding RGD Peptide RGD Tumor Targeting and Tumor Imaging Peptide

    环(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)是一种具有抗癌活性的新型合成肽。已经显示它在体外和体内抑制膀胱癌细胞的生长,没有证据表明对正常膀胱细胞有毒性。环(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)是一种光敏分子,可以通过注射或药丸递送。当与表柔比星(一种用于治疗实体瘤(如神经胶质瘤和其他癌症)的化学治疗药物)联合使用时,该肽已被证明具有协同抗癌作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)也被细胞吸收,并在细胞水平引起DNA损伤,导致细胞凋亡。

    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) is a new synthetic peptide with anticancer activity. It has been shown to inhibit the growth of bladder cancer cells in vitro and in vivo, with no evidence of toxicity to normal bladder cells. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) is a light sensitive molecule that can be delivered by an injection or as a pill. The peptide has been shown to have synergistic anticancer effects when combined with epirubicin, a chemotherapeutic drug used for the treatment of solid tumours, such as glioma and other cancers. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) is also taken up by cells and causes DNA damage at the cellular level, leading to apoptosis.

    化学预防肽是有助于预防疾病(例如癌症或糖尿病)的发作或发展的肽。这些肽可以源自天然来源,例如大豆或牛奶,也可以来自肽模拟物的设计,也可以源自使用合成肽进行的肽筛选。据认为,这些肽中的某些可以充当细胞周期的调节剂,其调节使细胞通过复制周期前进所需的蛋白质的产生和功能。另外,现在有越来越多的证据表明特定的饮食模式,食物和饮料以及其他饮食物质可以而且确实可以预防癌症。越来越多的流行病学研究表明,食物,营养和身体活动在预防和改变癌症过程中很重要。包括植物蛋白酶抑制剂,乳铁蛋白,乳铁蛋白,凝集素和lunasin在内的不同类型的食物蛋白和多肽似乎起着化学预防剂的作用。如今,蛋白质和多肽被认为是一组营养保健品,在预防癌症的不同阶段(包括起始,促进和进展)方面显示出潜力。此外,已经发现在植物中发现的一些蛋白酶抑制剂,例如豆类和大豆,是有效的癌发生抑制剂。致癌作用是引发和促进癌症的过程。 Bowman-Birk抑制剂和Kunitz胰蛋白酶抑制剂就在其中。目前,这些化合物在致癌作用中的生物学功能主要归因于抑制癌细胞的侵袭和转移,但是,其作用机理仍不完全清楚,需要进一步研究以充分阐明它们。

    靶向多肽可以根据其功能和用途分为不同的类别。在PDC(多肽偶联药物)中,靶向多肽通常被分为细胞穿透肽和细胞靶向肽两大类。

    细胞穿透肽:这类多肽能够跨越细胞膜,转运具有生物活性的大分子物质,如多肽、蛋白质、核酸等化学药物,使其顺利进入细胞。一些常见的细胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。

    细胞靶向肽:这类多肽的作用主要是引导化学药物或生物活性分子与特定类型的细胞结合,以提高其靶向性和治疗效率。常见的细胞靶向肽包括PEGA、生长激素抑制素类似物、蛙皮素类似物、RGD肽类等。

    RGD肽-说明

    RGD肽是指含有由Arg-Gly-Asp三个氨基酸组成的序列多肽,有直线肽和环肽之分。它们是许多细胞外基质蛋白(如VN、FN、FGN、胶原等)等最小识别短肽序列。

    研究发现,RGD序列肽具有广泛的生物活性,可用于心血管疾病、骨质疏松和炎症等疾病的治疗,还可以预防和治疗由细胞粘附异常而导致的肿瘤,尤其是发展性肿瘤的转移;另一方面,RGD 序列肽又可作为兴奋剂,促进损伤的器官与组织的再生、伤口的愈合等等,RGD作为某些整合素的受体,其选择性部分依赖于RGD的构象以及RGD周围的氨基酸残基。

    为此,近几年,许多科技工作者合成了一系列RGD三肽、四肽、五肽等,还合成了RGD环肽、双线肽、RGD模拟肽等等。为了满足客户对各种RGD序列肽的需求,专肽生物提供最广泛的RGD序列肽库,以满足科研工作者对RGD肽的需求。

    专肽生物提供各种RGD肽的现货,缩短科研工作者的项目时间,例如c(RGDfK)c(RGDfC)c(RADyK)c(RGDyK)c(RADfC)环状多肽c(RGDfK)-巯基乙酸c(RGDfK)-PEG2-巯基乙酸Mpa-Ahx-c(RGDfK)环状多肽c(RGDfK)-半胱氨酸DOTA-c(RGDfK)NOTA-c(RGDfK)NOTA-c(RGDyK)DOTA-c(RGDyK)E[c(RGDfK)]2E[c(RGDyK)]2DDDDD-c(RGDfK)等等,具体可咨询销售人员。

  • DOI名称
    10.1016/j.nucmedbio.2013.01.003Design and biological evaluation of ⁹⁹mTc-N₂S₂-Tat(49-57)-c(RGDyK): a hybrid radiopharmaceutical for tumors expressing α(v)β(3) integrins下载
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